fzr阻害剤の化学クラスは、細胞周期の調節に重要な特定のシグナル伝達経路に影響を与えることによって、直接または間接的にfzrを標的とする多様な化合物の集合体を包含しています。RO-3306は、サイクリン依存性キナーゼ1(CDK1)の阻害剤であり、CDK1によるfzrのリン酸化イベントを妨害することで間接的にfzrに影響を与え、細胞周期におけるfzrの調節役割に影響を及ぼします。同様に、S-トリチル-L-システインは微小管重合阻害剤であり、微小管の動態に干渉することで間接的にfzrを阻害し、細胞周期進行中のfzrの局在と機能に重要な役割を果たします。
ロスコビチンは強力なCDK阻害剤であり、ノコダゾールは微小管脱重合剤であり、fzrを含むシグナル伝達経路を妨害することでfzr阻害の例をさらに示しています。Purvalanol A、BI2536、およびGW843682Xは、それぞれの標的(CDKs、ポロ様キナーゼ1(PLK1)、およびオーロラBキナーゼ)を通じてfzr阻害を示しています。オロモウシンとフラボピリドールはどちらもCDK阻害剤であり、CDKによるfzrのリン酸化イベントを妨害することでfzr阻害に寄与します。VX-680(トザサーティブ)およびBI-6727(ボラサーティブ)は、それぞれオーロラキナーゼおよびPLK1を阻害することで間接的にfzrを標的とします。最後に、AZD7762はチェックポイントキナーゼ(CHK1およびCHK2)を標的とすることでfzrを阻害し、細胞周期中のfzrリン酸化イベントの調節役割を妨害します。この包括的なfzr阻害剤のセットは、fzr活性を支配する複雑な分子メカニズムを解明するための貴重なツールを提供します。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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BI6727 | 755038-65-4 | sc-364432 sc-364432A sc-364432B sc-364432C sc-364432D | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $147.00 $1029.00 $1632.00 $3264.00 $4296.00 | 1 | |
BI-6727(別名Volasertib)は、Polo-like kinase 1(PLK1)の強力かつ選択的な阻害剤である。PLK1とfzrの相互作用を考慮すると、BI-6727はPLK1媒介のfzrリン酸化事象を阻害することで間接的にfzr活性に影響を与える可能性がある。PLK1の阻害は、細胞周期制御におけるfzrの機能を妨害し、fzr阻害に寄与する。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762は、細胞周期の制御に関与するチェックポイントキナーゼ(CHK1およびCHK2)の選択的阻害剤である。CHKを阻害することで、これらのキナーゼの基質であるfzrを間接的に調節することができる。CHK媒介のfzrリン酸化イベントを阻害することで、fzrの阻害に寄与し、細胞周期の進行とチェックポイント制御におけるその役割に影響を与える。 |