FXR アクチベーター
一般的なFXR活性化剤には、GW 4064 CAS 278779-30-9、ヒト血漿由来トロンビン CAS 9002-04-4、コラーゲン ゲン IV CAS 9007-34-5、Chenodeoxycholic 酸、遊離酸 CAS 474-25-9、および Ursodeoxycholic 酸 CAS 128-13-2 などがある。
FXR活性化剤の化学的分類は、リガンド活性化転写因子のスーパーファミリーに属する核受容体であるファルネソイドX受容体（FXR）を活性化できる化合物です。 FXRは主に肝臓、腸、腎臓の組織で発現しており、胆汁酸代謝、脂質恒常性、糖代謝、炎症のさまざまな側面を調節する上で重要な役割を果たしています。活性化されると、FXRはレチノイドX受容体（RXR）とヘテロダイマーを形成し、標的遺伝子のプロモーター領域にある応答エレメントとして知られる特定のDNA配列に結合する。この相互作用により遺伝子発現が調節され、その結果、制御下にある代謝および生理学的プロセスに影響が及ぶ。
FXR活性化剤の研究は、この受容体が複数の生理学的経路にどのような影響を与えるかを理解する上で重要である。FXRの活性を調節することで、研究者たちは脂質および糖代謝、胆汁酸の合成、輸送、排泄を操作する可能性を調査することができます。FXRの活性を調節する特定の薬剤の開発は、FXRがこれらのプロセスを制御する役割を担っていることから、非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）、非アルコール性脂肪肝炎（NASH）、2型糖尿病などの代謝性疾患の治療に有望視されています。まとめると、FXR活性化剤の探索は、代謝、炎症、転写調節の間の複雑な相互作用の解明に貢献する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $93.00 | 13 | |
GW 4064 (CAS 278779-30-9) は、さまざまな生理学的プロセスの調節に関与する核内受容体であるFXRを活性化する化学物質です。 | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
トロンビンはFVIIのフィードバック活性化を通して間接的にFXを活性化する。トロンビンは他の凝固因子も活性化し、凝固カスケードを増幅する。 | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
SR 12813 (CAS 126411-39-0) は、さまざまな生理学的プロセスの調節に関連する核内受容体であるFXRを活性化する化合物です。 | ||||||
Fexaramine | 574013-66-4 | sc-203580 sc-203580A | 10 mg 50 mg | $398.00 $1380.00 | 1 | |
Fexaramine (CAS 574013-66-4) は、多様な生理学的プロセスの調節に関与する核内受容体であるFXRを活性化する化学物質です。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW4064は、FXR活性化の研究用ツールとして開発された合成FXRアゴニストです。 受容体に結合し、標的遺伝子の転写を促進することで、天然の胆汁酸と類似した方法でFXRを活性化します。 GW4064は、代謝やその他の生理学的プロセスにおけるFXR媒介効果を探索するために、さまざまな実験設定で使用されています。 | ||||||
Chenodeoxycholic acid, free acid | 474-25-9 | sc-278835 sc-278835A | 1 g 5 g | $27.00 $115.00 | ||
CDCAは、ファルネソイドX受容体（FXR）を活性化する主要な胆汁酸です。CDCAがFXRに結合すると、FXR-RXRヘテロ二量体の形成が誘発され、このヘテロ二量体が標的遺伝子のプロモーターの特定のDNA配列に結合します。この結合により、胆汁酸の合成、輸送、代謝を制御する遺伝子の転写が開始されます。このメカニズムは、体内の胆汁酸のバランスを維持し、胆汁酸レベルのフィードバック調節をサポートします。 | ||||||
Ursodeoxycholic acid | 128-13-2 | sc-204935 sc-204935A | 1 g 5 g | $51.00 $128.00 | 4 | |
UDCAは、FXRを活性化することが示されている主要な胆汁酸である。CDCAと同様に、UDCAはFXRに結合し、FXR-RXRヘテロ二量体の形成を誘導する。これにより、胆汁酸輸送と解毒に関与する遺伝子が活性化される。UDCAは、特定の肝疾患の治療にしばしば使用されており、そのFXRを介した作用が胆汁酸代謝に対する有益な効果をもたらしている。 | ||||||