Fussel-18阻害剤は、細胞内の特定の生化学的経路において重要な役割を果たすFussel-18タンパク質に選択的に結合し、その活性を調節する能力を持つ化学化合物の一種です。Fussel-18という名称自体は、特定の科学調査におけるタンパク質の配列または発見、あるいはその特徴的な構造や機能に関連する命名法に由来しています。これらの阻害剤は、Fussel-18タンパク質に対して高い特異性を実現するために、複雑な薬化学プロセスを経て設計された、高度に特化した分子であることが多くあります。この選択性は極めて重要です。標的タンパク質との相互作用が、類似の構造や機能を持つ他のタンパク質に不慮の影響を与え、望ましくない結果を招くことがないようにするためです。Fussel-18阻害剤の化学構造は通常複雑で、Fussel-18タンパク質の活性部位または特定の結合領域と相互作用するコア骨格を備えています。このコアの周囲には、リング、鎖、またはヘテロ原子などのさまざまな化学基があり、阻害剤のタンパク質に対する親和性や生体システム内での全体的な安定性を高めることがあります。これらの阻害剤の開発には、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術によって得られるフッセル-18タンパク質の構造と動態に関する深い理解が必要となることがよくあります。こうした構造に関する洞察により、鍵が錠に合うように、Fussel-18阻害剤をタンパク質の構造にフィットするように設計し、合成することが可能になります。阻害剤とタンパク質の相互作用は、通常、水素結合、疎水性相互作用、ファン・デル・ワールス力の組み合わせによって支配されており、これらが組み合わさって阻害剤の効力と選択性に寄与しています。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-βのI型受容体であるALK5、ALK4、ALK7を阻害し、SMAD2/3の活性化を防ぎ、下流のFussel-18の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
TGF-β受容体IとIIを選択的に阻害し、おそらくフュッセル-18の活性に影響を与えるSMAD2/3のリン酸化を減少させる。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
TGF-β受容体Iを阻害し、フュッセル-18が関与する可能性のあるSMAD2/3を介した転写を減少させると考えられる。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5を阻害することで、TGF-βによって誘導されるSMAD2/3のリン酸化を阻害し、フュッセル-18の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
ALK5、ALK4、ALK7を阻害し、SMAD2/3のリン酸化を阻害する。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-βRIキナーゼ阻害剤はSMAD2/3の活性化を阻害し、間接的にフュッセル-18の活性を低下させる。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
TGF-βI型受容体ALK5を阻害し、SMAD2/3のリン酸化を低下させ、Fussel-18に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
TGF-β活性の調節を含む抗線維化作用があり、フュッセル-18に間接的に作用している可能性がある。 | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
細胞からのTGF-βの放出を阻害し、経路におけるフュッセル-18の機能を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Smad3のリン酸化を阻害し、Smad3の下流にある場合はFussel-18の活性阻害につながる。 |