FRP1阻害剤
一般的なFRP1阻害剤としては、Chelerythrine CAS 34316-15-9、5-アザシチジンCAS 320-67-2、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Triapineおよび酪酸ナトリウムCAS 156-54-7が挙げられるが、これらに限定されない。
FRP1阻害剤は、細胞シグナル伝達に関与するシステインリッチタンパク質ファミリーの一員であるFrizzled-Related Protein 1（FRP1）を標的とする化学化合物の一種です。これらの阻害剤は主に、分化、移動、増殖など、さまざまな細胞プロセスに重要な役割を果たすWntシグナル伝達経路と相互作用するタンパク質であるFRP1の活性を調節することで作用します。Wnt経路は、Frizzled受容体を含むタンパク質のネットワークを介して機能し、FRP1は、このシステム内の制御要素として作用します。FRP1を阻害することで、これらの化合物は下流のシグナル伝達事象を変化させ、遺伝子発現、タンパク質相互作用、細胞挙動に影響を与えることができます。構造的には、FRP1阻害剤は、FRP1と天然のリガンドまたはその他の関連タンパク質の結合を妨害するように設計された低分子であることが多く、これによりFRP1の正常な機能を阻害します。FRP1阻害剤の化学構造は多様ですが、通常は、疎水性相互作用、水素結合、ファン・デル・ワールス力などを通じて、FRP1タンパク質への結合に高い特異性を可能にする官能基を含んでいます。これらの阻害剤は通常、Wnt経路の他の構成要素に影響を与えることなく、FRP1とその標的間の相互作用を効果的に遮断する能力によって特徴づけられ、それによって正確な調節方法を提供します。多くの場合、これらの阻害剤は、FRP1の構造を詳細に分析して標的となり得る結合ポケットまたはドメインを特定する、合理的な設計アプローチを用いて開発されます。その後、反復的な化学的修飾により、これらの分子の効力と選択性が最適化され、分子レベルでの活性の微調整が可能になります。FRP1阻害剤の特異性は、FRP1が役割を果たす細胞経路を正確に制御する能力にとって極めて重要です。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
ChelerythrineはプロテインキナーゼCを阻害することが知られており、FRP1遺伝子のプロモーターに特異的に関連する転写因子の活性を変化させることで、FRP1の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで、5-アザシチジンはFRP1遺伝子プロモーターの低メチル化を引き起こし、その結果、FRP1遺伝子の転写活性が低下し、タンパク質の発現が減少する可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは特定のDNA配列に結合し、転写因子の結合を阻害することでFRP1遺伝子の転写を選択的に阻害し、FRP1タンパク質の合成を減少させる可能性があります。 | ||||||
Triapine | 200933-27-3 | sc-475303 | 10 mg | $300.00 | ||
トリアパインは細胞内の鉄と結合し、FRP1の機能に必要な鉄の利用可能性を低下させます。これにより、鉄のレベルを感知する細胞メカニズムが誘発され、その後、資源を節約するためにFRP1の発現がダウンレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ナトリウム・ブチレートはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、FRP1遺伝子周辺のクロマチン構造の巻き戻しにつながります。この変化は転写の開始を抑制し、FRP1の発現低下につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKを特異的に阻害し、その結果ERKのリン酸化を阻害します。ERKはしばしば遺伝子発現を制御するシグナル伝達経路に関与しているため、PD98059による阻害は、これらの経路を介してFRP1遺伝子発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はペプチドアルデヒドであり、ユビキチン-プロテアソーム経路を阻害します。この阻害により、特定の転写因子が不活性型で蓄積し、その結果FRP1遺伝子の発現の活性化が妨げられる可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに挿入し、RNAポリメラーゼの動きを阻害することで、FRP1遺伝子の転写伸長を特異的に阻害し、FRP1 mRNAおよびタンパク質レベルの劇的な減少につながります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
抗酸化特性を持つフラボノイドの一種であるケルセチンは、FRP1遺伝子の転写に必要な特定の転写因子のリン酸化を阻害することができます。これにより、FRP1の発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、銅シャペロンタンパク質Atox1を共有結合的に修飾し不活性化することで、細胞内の銅の利用可能性を低下させる可能性があります。細胞は、銅を節約するために、FRP1などの銅依存性タンパク質をダウンレギュレーションすることで反応する可能性があります。 | ||||||