FLJ46082 アクチベーター
一般的なFLJ46082活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、ゲニステインCAS 446-72-0、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼに直接結合し、細胞内の極めて重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPのレベルの上昇を触媒する。cAMPのこのサージは、FLJ46082と同様のタンパク質を含む、様々な基質をリン酸化することができる酵素であるPKAの活性化をトリガーします。このように、フォルスコリンの効果は、タンパク質の活性化を頂点とする古典的なシグナル伝達カスケードを通じて確立される。
逆に、H-89のような阻害剤は、PKA活性を抑制することが主な役割であるにもかかわらず、FLJ46082と類似したタンパク質の活性化につながる代替経路を間接的に活性化する細胞フィードバックループを引き起こす可能性がある。ゲニステインは、プロテインチロシンキナーゼを阻害することによって、リン酸化バランスの変化を引き起こし、それが連鎖して、FLJ46082を含む様々なタンパク質の活性化状態に影響を及ぼす可能性がある。LY294002やPD98059のような化学薬剤は、それぞれPI3K/Akt経路やMEK/ERK経路に対する阻害作用で知られているが、これらの経路内のタンパク質の正常なリン酸化を阻害することによって効果を発揮する。この阻害作用により、これらのシグナル伝達経路に関与するタンパク質の機能状態が変化し、間接的にFLJ46082の活性化に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化して細胞内のcAMPを増加させ、PKAを介して下流のタンパク質を活性化する。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
PKA阻害剤は、代償経路をアップレギュレートし、代替のタンパク質活性化経路を導くことができる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
タンパク質チロシンキナーゼを阻害し、おそらくリン酸化状態を変化させ、タンパク質の活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
幅広い種類のプロテインキナーゼを阻害し、シグナル伝達タンパク質のリン酸化パターンと活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、PI3K/Akt経路に影響を与え、このシグナル伝達経路のタンパク質の活性を変化させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1/2を阻害し、MAPK/ERK経路とおそらく関連タンパク質の活性を変化させる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKを阻害し、p38 MAPKシグナル伝達経路と関連タンパク質の活性に影響を与える。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNKを阻害し、JNKシグナル伝達経路によって制御されているタンパク質の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEKを阻害し、MAPK/ERKシグナル伝達経路に関与するタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを阻害し、mTORシグナル伝達経路と関連タンパク質の活性に影響を与える。 | ||||||