FGFR阻害剤
一般的なFGFR阻害剤には、SU 6668 CAS 252916-29-3、Erdfatinib CAS 1346242-81-6、BG J398 CAS 872511-34-7、および AZD4547 CAS 1035270-39-3。
FGFR阻害剤は、化学的に多様で複雑な低分子化合物群であり、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）ファミリータンパク質の酵素活性を選択的かつ強力に阻害するように設計されています。これらの阻害剤は、FGFRのチロシンキナーゼドメイン内のアデノシン三リン酸（ATP）結合ポケットを特異的に標的として作用し、それによって受容体の自己リン酸化プロセスを阻害します。この結果として生じる干渉は、細胞増殖、分化、血管新生、細胞生存など、基本的な細胞プロセスに重要な下流の細胞内シグナル伝達経路にカスケード効果をもたらし、混乱を引き起こします。
構造的には、FGFR阻害剤は化学構造に著しい多様性を示し、多くの場合、さまざまな官能基で装飾された中心骨格を基盤としています。これらの付加基は、FGFRチロシンキナーゼドメインの活性部位に戦略的に配置された特定のアミノ酸残基と相互作用するように、入念に設計されています。この結合メカニズムにより、阻害剤分子はキナーゼを不活性な構造に安定化させ、線維芽細胞成長因子によって引き起こされる下流のシグナル伝達カスケードを効果的に抑制することができます。阻害剤と受容体の複雑な相互作用に求められる精度を考慮すると、FGFR阻害剤は癌研究および創薬の分野において非常に重要な意味を持っています。がん細胞における異常なFGFRシグナル伝達経路を標的とし、調節する能力は、細胞経路の複雑性を解明するための貴重なツールとして、FGFR阻害剤が極めて重要な役割を果たすことを裏付けています。その結果、これらの阻害剤は、生物学的メカニズムの基礎をより深く理解するだけでなく、FGFR媒介シグナル伝達の異常を原因とする疾患の治療を目的とした潜在的な応用への道を開くことにもなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 6668 | 252916-29-3 | sc-204309 sc-204309A | 10 mg 50 mg | $127.00 $712.00 | 2 | |
SU 6668 (CAS 252916-29-3) は、FGFR 阻害剤として知られる合成低分子です。FGFRs内のATP結合部位を標的とし、その自己リン酸化およびそれに続く下流シグナル伝達を阻害することで、その阻害作用を発揮します。この阻害により、成長、分化、生存に関与する細胞プロセスが妨げられます。 | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
エルダフィチニブはFGFR1を標的とするチロシンキナーゼ阻害薬である。 | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
インフィグラチニブはFGFR選択的チロシンキナーゼ阻害薬である。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 (CAS 943319-70-8) は、FGFR 阻害剤として機能します。FGFR の ATP 結合部位を標的とすることで、受容体の自己リン酸化を阻害し、増殖や分化などの重要な細胞プロセスに関与する下流のシグナル伝達カスケードを阻害します。 | ||||||
PD 161570 | 192705-80-9 | sc-361284 sc-361284A | 5 mg 25 mg | $112.00 $446.00 | 1 | |
PD 161570 (CAS 192705-80-9) は、FGFR内のATP結合ポケットに競合的に結合することでFGFR阻害剤として作用します。これにより、受容体の自己リン酸化と、増殖や分化などの細胞機能に不可欠なその後の細胞内シグナル伝達経路が阻害されます。 | ||||||
PDGFR/VEGFR2 Tyrosine Kinase Inhibitor, 5-Br SU6668 | sc-222143 | 5 mg | $326.00 | |||
化学物質「PDGFR/VEGFR2チロシンキナーゼ阻害剤、5-Br SU6668」は、FGFRsのATP結合部位を妨害することでFGFR阻害剤として作用します。これにより、受容体の自己リン酸化が抑制され、成長や分化などの重要な細胞機能を制御する下流のシグナル伝達が阻害されます。 | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase 抑制剤 | 192705-79-6 | sc-221612 | 5 mg | $287.00 | ||
この化学物質（CAS 192705-79-6）は、受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害するFGFR阻害剤です。ATP結合部位に結合することで、自己リン酸化およびそれに続く細胞内シグナル伝達を阻害し、成長や分化などのプロセスに影響を与えます。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
CAS 210644-62-5の化合物は、「PDGFRチロシンキナーゼ阻害剤VI、SU6668」として知られており、FGFR阻害剤として機能します。ATP結合部位を標的とすることで受容体の活性を阻害し、自己リン酸化と成長および分化に関与する下流の細胞シグナル伝達を抑制します。 | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU 5402 (CAS 215543-92-3) は、FGFR 阻害剤として認識されています。FGFR の ATP 結合ポケットに結合することで作用し、細胞増殖と分化に関わる自己リン酸化と下流のシグナル伝達プロセスを阻害します。 | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
FGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤IV、NP603」は、FGFR活性を阻害する化合物です。ATP結合部位を標的とすることで自己リン酸化を阻害し、成長および分化プロセスに関連する下流の細胞シグナル伝達を妨害します。 | ||||||