FCHSD2の化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とし、機能的阻害を達成する。スタウロスポリンとゲニステインは幅広いキナーゼ阻害剤であり、スタウロスポリンは特に強力である。これらの阻害剤は、通常FCHSD2をリン酸化し活性化する上流のキナーゼを阻害することによってFCHSD2の活性化を防ぎ、活性の低下をもたらす。同様に、LY294002とWortmanninは、複数のシグナル伝達経路で中心的な役割を果たすキナーゼであるPI3Kを特異的に阻害する。PI3Kが阻害されると、FCHSD2を含む下流タンパク質の活性化に関与する重要なセカンドメッセンジャーであるPIP3の産生が減少する。PIP3レベルの低下は、結果的にFCHSD2の活性化を妨げ、その機能阻害につながる。PP2とダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを阻害することにより、FCHSD2のリン酸化も阻害し、その機能を阻害する。これらの化学物質は、FCHSD2が機能するのに必要なプロテインキナーゼ活性を確実に阻害する。
一方、U0126とPD98059は、ERKの上流にあるMEKを阻害することで、MAPK/ERK経路を標的とする。この経路の阻害は、FCHSD2がその活性に依存すると思われる必要なリン酸化事象を阻止する。SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害とSP600125によるJNKの阻害は、どちらも異なる時点でMAPK経路を阻害するが、FCHSD2の活性化を妨げるという共通の結果をもたらす。Y-27632はROCK阻害剤として、FCHSD2が関与している可能性のある細胞骨格ダイナミクスとシグナル伝達経路を破壊するため、その阻害はFCHSD2の活性低下につながる。最後に、Gö6976はPKCを阻害する。PKCは、FCHSD2と相互作用しうるものを含め、様々な細胞内プロセスに関与している。PKCを阻害することで、Gö6976はFCHSD2の機能的活性に必要なシグナル伝達経路や細胞内機構を阻害し、その結果、FCHSD2の活性を低下させる可能性がある。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤である。FCHSD2は、キナーゼによって媒介されるシグナル伝達プロセスに関与している。スタウロスポリンは、FCHSD2の上流の調節因子または直接的な活性化因子となり得る複数のキナーゼを阻害し、その結果、FCHSD2のリン酸化または活性化を阻害することで、FCHSD2の機能を阻害する。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤である。チロシンキナーゼを阻害することにより、FCHSD2のリン酸化を防ぐことができ、FCHSD2はその活性を翻訳後修飾に依存していると考えられる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの特異的阻害剤である。PI3Kは、FCHSD2を含む多くのタンパク質の活性を調節できるシグナル伝達経路の一部である。PI3Kの阻害は、PIP3レベルの低下につながり、その結果、FCHSD2と相互作用したり、FCHSD2を活性化したりする下流のタンパク質の活性化を妨げ、FCHSD2の機能抑制につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの別の強力な阻害剤です。 LY294002と同様に、PIP3レベルを低下させ、PI3K経路によって制御されるタンパク質の機能活性を阻害します。FCHSD2もその一つである可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、シグナル伝達経路に関与するさまざまなタンパク質をリン酸化し、制御することができます。Srcキナーゼを阻害すると、FCHSD2のリン酸化と活性化が妨げられ、機能が阻害されます。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはBcr-AblおよびSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。FCHSD2の活性化または制御に寄与すると考えられるキナーゼ活性を阻害し、その機能を阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路を阻害する点でU0126と類似した作用機序を持つ別のMEK阻害剤です。この経路が阻害されると、活性化シグナルが欠如することによりFCHSD2の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤です。 p38 MAPキナーゼ経路はストレス反応に関与しており、FCHSD2を含むタンパク質を制御している可能性があります。 したがって、p38 MAPキナーゼの阻害は、ストレス誘発性の活性化を妨げることでFCHSD2の機能抑制につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はFCHSD2の調節に関与する可能性がある下流のシグナル伝達事象を防止し、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤である。Rho-associated, coiled-coil containing protein kinase(ROCK)は細胞骨格のダイナミクスを制御する経路の一部であり、FCHSD2の機能活性と交差する可能性がある。したがって、ROCKの阻害は、FCHSD2が依存している可能性がある細胞骨格のダイナミクスおよび関連するシグナル伝達経路を変化させることによって、FCHSD2の機能活性を潜在的に阻害しうる。 |