FCHSD2 アクチベーター

一般的なFCHSD2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FCHSD2活性化剤は、様々なシグナル伝達メカニズムを通じてFCHSD2の機能的活性を増強する多様な化合物群である。例えばフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって間接的にFCHSD2活性を増強し、その結果PKAが活性化される。PKAは次に、FCHSD2に関連するものを含む可能性のある様々な標的タンパク質をリン酸化し、FCHSD2が関与する細胞骨格やシグナル伝達機能の組織化を促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を刺激することによって働くもう一つの活性化因子であり、FCHSD2と密接に関連するタンパク質をリン酸化し、それによってアクチン-細胞骨格再編成におけるFCHSD2の役割に影響を与える可能性がある。カリクリンAやオカダ酸のような化合物はホスファターゼ阻害剤として作用し、FCHSD2と相互作用するタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、その結果、FCHSD2が介在する経路の活性化状態が持続する。

FCHSD2活性の調節は、FCHSD2によって密接に制御されている構造であるアクチン細胞骨格に直接作用する化合物によって続けられる。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、様々なキナーゼに影響を与える能力によって、細胞骨格の再配列を支配するシグナル伝達経路を増強し、それによってFCHSD2の活性を高める可能性がある。ジャスプラキノライドは、アクチンフィラメントを安定化することにより、アクチン重合をサポートし、その結果、細胞骨格を組織化するFCHSD2の活性を高める可能性がある。対照的に、チトカラシンDはアクチン重合を阻害し、細胞が細胞骨格の組織化を維持しようとするため、逆説的にFCHSD2の活性を亢進させる可能性がある。ミオシンII ATPase活性の阻害剤であるブレビスタチンと、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害するML-7は、ともにアクチン-ミオシン相互作用の動態を変化させるので、FCHSD2活性の代償的な増加が必要になる可能性がある。ウィスコスタチンは、N-WASPの阻害剤として、アクチン細胞骨格再編成におけるFCHSD2の活性を増加させることにより、間接的にFCHSD2に関連する経路を強化する可能性がある。