FCHSD2 Inibidores

Os inibidores comuns do FCHSD2 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Genisteína CAS 446-72-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannina CAS 19545-26-7 e o PP 2 CAS 172889-27-9.

Os inibidores químicos do FCHSD2 têm como alvo várias vias de sinalização e cinases para conseguir uma inibição funcional. A Staurosporina e a Genisteína são inibidores da cinase de largo espetro, sendo a Staurosporina particularmente potente. Entre esses inibidores, é possível impedir a ativação do FCHSD2 através da inibição de cinases ascendentes que normalmente fosforilam e activam o FCHSD2, levando a uma diminuição da sua atividade. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin inibem especificamente a PI3K, uma quinase que desempenha um papel central em múltiplas vias de sinalização. A inibição da PI3K resulta na redução da produção de PIP3, um segundo mensageiro crítico envolvido na ativação de proteínas subsequentes, que podem incluir o FCHSD2. A redução dos níveis de PIP3 impede, consequentemente, a ativação do FCHSD2, levando à sua inibição funcional. O PP2 e o Dasatinib, ao inibirem as cinases da família Src, também impedem a fosforilação do FCHSD2, inibindo assim a sua função. Estes produtos químicos asseguram o bloqueio da atividade da proteína cinase necessária ao funcionamento do FCHSD2.

Por outro lado, o U0126 e o PD98059 têm como alvo a via MAPK/ERK, inibindo a MEK, que está a montante da ERK. A inibição desta via impede os eventos de fosforilação necessários de que o FCHSD2 pode depender para a sua atividade. A inibição da p38 MAP quinase pelo SB203580 e a inibição da JNK pelo SP600125 bloqueiam a via da MAPK em pontos diferentes, mas com a consequência comum de impedir a ativação do FCHSD2. O Y-27632, como inibidor da ROCK, perturba a dinâmica do citoesqueleto e as vias de sinalização em que o FCHSD2 poderia estar envolvido, pelo que a sua inibição pode levar à redução da atividade do FCHSD2. Por último, o Gö6976 inibe a PKC, que está envolvida em vários processos celulares, incluindo os que podem interagir com o FCHSD2. Ao inibir a PKC, o Gö6976 pode interferir com as vias de sinalização e os mecanismos celulares necessários para a atividade funcional do FCHSD2, resultando na sua inibição.