Fc ε RIα アクチベーター

一般的なFc ε RIα活性化剤としては、Substance P CAS 33507-63-0、PMA CAS 16561-29-8、Compound 48/80 trihydrochloride CAS 94724-12-6、A23187 CAS 52665-69-7、Tapsigargin CAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Fc ε RIα活性化物質には、アレルギー反応や炎症過程に関与する重要な受容体であるFc ε RIαを直接的または間接的に活性化する能力を示す多様な化合物が含まれる。これらの活性化物質のうち、サブスタンスPは、その受容体であるNK1に結合することにより直接活性化物質として作用し、肥満細胞上のFc ε RIα活性化を引き起こし、カルシウムの流入と肥満細胞の脱顆粒を引き起こし、炎症性メディエーターの放出をもたらす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤として機能し、PKCは主要残基をリン酸化することによりFc ε RIαを活性化する。化合物48/80は、Fc ε RIαの直接的な活性化因子であり、Fc ε RIαの細胞外ドメインと相互作用することにより肥満細胞の脱顆粒を誘導し、カルシウムの流入と炎症性メディエーターの放出を引き起こし、アレルギー反応に寄与する。ジアシルグリセロール（DAG）はPKCの活性化因子であり、PKCは主要残基をリン酸化することによりFc ε RIαを活性化する。

カルシウムイオノフォアであるA23187は、カルシウムの流入を促進することによりFc ε RIαを直接活性化し、肥満細胞の脱顆粒と炎症性メディエーターの放出を引き起こし、Fc ε RIα依存性のアレルギー反応に寄与する。タプシガルギンは小胞体（ER）への作用を通じてFc ε RIαを間接的に活性化する。セラミドはPKCの活性化因子であり、PKCは主要残基をリン酸化することによりFc ε RIαを活性化する。ホスファターゼ阻害剤であるカリンクリンAは、主要なシグナル伝達分子の脱リン酸化を阻害することにより、間接的にFc ε RIαを活性化する。これにより持続的なリン酸化が起こり、Fc ε RIαが活性化され、肥満細胞の脱顆粒が促進され、Fc ε RIα依存的にアレルギー反応に寄与する。N-Formyl-Met-Leu-PheはFc ε RIαの直接的な活性化因子であり、Fc ε RIαと相互作用することによって肥満細胞の脱顆粒を誘導し、カルシウムの流入と炎症性メディエーターの放出を導く下流のシグナル伝達事象を引き起こし、Fc ε RIα依存的なアレルギー応答に寄与する。まとめると、Fc ε RIαアクチベーター・クラスは、様々な化学物質がFc ε RIαを活性化し、アレルギー反応や炎症反応の引き金となるメカニズムのスペクトルを明らかにしている。