FANK1阻害剤
一般的なFANK1阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、5-ヨードツベルシジン（CAS 24386-93-4）、H-8 9 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、およびワルトマニン CAS 19545-26-7。
FANK1の化学的阻害剤は、FANK1が関与することが知られているシグナル伝達経路を標的とすることにより、様々なメカニズムで機能阻害を達成することができる。幅広いタンパク質キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、FANK1の機能にとって重要なステップである基質のリン酸化を阻害することにより、FANK1のキナーゼ活性を阻害することができる。同様に、アデノシンキナーゼ阻害剤である5-ヨードツベルシジンは、アデノシンのリン酸化を阻害し、FANK1の働きを阻害する可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制することができる。MAPキナーゼ経路のMEKを標的とするPD98059とU0126は、FANK1の活性化を防ぐことができる。
さらに、SP600125はJNK阻害剤として働き、FANK1を機能的に阻害することができる。SB203580は、p38 MAPキナーゼを阻害することにより、FANK1の活性を阻害することができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、FANK1の機能を抑制することができる。Srcファミリーキナーゼを阻害するPP2は、Srcキナーゼシグナル伝達を阻害し、FANK1活性に影響を及ぼす。最後に、EGFRチロシンキナーゼを特異的に阻害するゲフィチニブは、FANK1の活性を阻害するであろう。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporineは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。FANK1はキナーゼであり、スタウロスポリンによるそのキナーゼ活性の阻害は、FANK1が基質をリン酸化するのを妨げ、その結果、その活性を機能的に阻害することになります。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-ヨードツベルシジンはアデノシンキナーゼ阻害剤であり、FANK1のキナーゼ活性に必要なアデノシンのリン酸化を阻害することにより、FANK1を阻害する可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA阻害剤です。プロテインキナーゼAを阻害することで、細胞内のリン酸化レベルを低下させ、FANK1の機能がプロテインキナーゼAを含むリン酸化カスケードに依存している場合、FANK1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3KはAktシグナル伝達経路に関与しており、FANK1の活性がAktのリン酸化によって制御されている場合、LY294002はAktシグナル伝達経路を阻害し、それによってFANK1の機能を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤で、LY294002と同様に機能し、FANK1がPI3K/Aktシグナル伝達経路によって制御されているのであれば、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することによってFANK1を阻害すると考えられる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMAPキナーゼ経路、特にMEKの阻害剤である。もしFANK1の活性がMEK/ERK経路の下流で制御されているのであれば、この阻害剤はFANK1の活性化を妨げるだろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。もしFANK1がJNKを含むシグナル伝達経路の一部であれば、その阻害はFANK1の機能阻害をもたらすであろう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、もしFANK1がp38 MAPキナーゼシグナル伝達によって制御されているならば、FANK1を機能的に阻害するだろう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。FANK1の機能がmTORシグナルの下流にあるとすれば、ラパマイシンによるmTOR阻害はFANK1の機能阻害につながることになる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。もしFANK1の活性がSrcキナーゼシグナル伝達を必要とするならば、PP2はこのシグナル伝達を阻害し、それによってFANK1の機能を阻害することになる。 | ||||||