FAM186B阻害剤

一般的なFAM186B阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM186Bの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とすることで、タンパク質の機能を破壊することができる。スタウロスポリンはそのような阻害剤の一つで、プロテインキナーゼを広範囲に阻害することで知られている。これは、細胞内でのFAM186Bの役割に不可欠なシグナル伝達経路の活性化を停止させることができる。同様に、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K経路を阻害し、FAM186Bを含む下流のタンパク質を阻害する。この阻害は、PI3Kが複数のシグナル伝達の重要な分岐点であることから重要である。MAPK/ERK経路内のMEK1/2を選択的に阻害するU0126とPD98059は、FAM186Bの機能に必要と思われる下流要素の活性化を防ぐことができる。MEKを阻害することで、この経路におけるタンパク質のリン酸化と活性化が阻害される。

MAPK/ERK経路阻害剤に加えて、SB203580とSP600125は他のMAPキナーゼ経路も標的とする。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）経路の阻害剤である。これらのキナーゼが阻害されると、FAM186Bの活性を制御するシグナル伝達過程が阻害されるため、FAM186Bの活性が低下する可能性がある。細胞増殖の中心的な制御因子であるmTORをラパマイシンが阻害することも、mTOR関連のシグナル伝達カスケードを破壊することによってFAM186Bに影響を与える可能性がある。さらに、PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを標的とし、阻害されるとFAM186Bを含む多くのタンパク質のリン酸化状態や機能に影響を与える。最後に、Bisindolylmaleimide IとGö 6983はプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であり、K252aはPKC、PKA、PKGを標的とするキナーゼ阻害剤である。PKC、PKA、PKGは多くの細胞内タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化に重要であるため、これらのキナーゼを阻害することで、FAM186Bの活性を低下させることができる。