FAM186B Inibidores

Os inibidores comuns do FAM186B incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores químicos da FAM186B podem perturbar a função da proteína, actuando sobre várias vias de sinalização e cinases. A esturosporina é um desses inibidores, conhecido pela sua inibição de largo espetro das proteínas cinases. Pode interromper a ativação de vias de sinalização que são essenciais para o papel da FAM186B na célula. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), podem impedir a via PI3K, levando à inibição de proteínas subsequentes, incluindo o FAM186B. Esta perturbação é significativa, uma vez que a PI3K é um ponto de convergência fundamental para múltiplos sinais de sinalização. O U0126 e o PD98059, que inibem seletivamente a MEK1/2 na via MAPK/ERK, podem impedir a ativação de elementos subsequentes que podem ser necessários para a função do FAM186B. Ao bloquear a MEK, a fosforilação e a ativação subsequentes das proteínas nesta via são interrompidas.

Para além dos inibidores da via MAPK/ERK, o SB203580 e o SP600125 visam outras vias da MAP quinase. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase, enquanto o SP600125 é um inibidor da via da c-Jun N-terminal quinase (JNK). A inibição destas cinases pode levar a uma diminuição da atividade do FAM186B devido à interrupção dos processos de sinalização que regulam a sua atividade. A inibição da mTOR pela rapamicina, um regulador central do crescimento celular, também pode afetar o FAM186B ao interromper as cascatas de sinalização relacionadas com a mTOR. Além disso, a PP2 tem como alvo as tirosina-quinases da família Src que, quando inibidas, podem afetar o estado de fosforilação e a função de numerosas proteínas, incluindo a FAM186B. Por último, a Bisindolilmaleimida I e o Gö 6983 são inibidores da proteína quinase C (PKC) e o K252a é um inibidor da quinase que tem como alvo a PKC, a PKA e a PKG. Ao impedir estas cinases, estes inibidores podem levar a uma redução da atividade do FAM186B, uma vez que a PKC, a PKA e a PKG são cruciais para a fosforilação e subsequente ativação de muitas proteínas celulares.