FAM127B阻害剤

一般的な RV3134 休眠レギュロン阻害剤には、イソニアジド CAS 54-85-3、ピラジナミド CAS 98-96-4、トリクロサン CAS 3380-34-5、リファンピン CAS 13292-46-1、エタンブトール CAS 74-55-5 などがあるが、これらに限定されない。

FAM127Bの化学的阻害剤は、主に細胞周期の進行に不可欠な酵素であるサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的として細胞周期の制御を中断させることで機能する。パルボシクリブ、リボシクリブ、アベマシクリブは、CDK4/6を特異的に阻害する。この阻害により、G1期からS期への細胞周期の移行を制御する主要タンパク質である網膜芽細胞腫タンパク質（Rb）のリン酸化が減少する。その結果、細胞は細胞周期を進行できなくなり、増殖が効果的に停止する。これらの阻害剤は、Rbのリン酸化とそれに続く不活性化を防ぐことで、細胞を細胞周期停止の状態に保ち、FAM127Bが関与するプロセスを直接阻害する。

その他の化合物、例えばDinaciclib、Flavopiridol、Milciclib、SNS -032、PHA-793887、AT7519、RGB-286638、PF-477736、R547、AZD5438、SCH727965、BMS-265246、およびSeliciclibなどの他の化合物は、より幅広いCDK阻害プロファイルを示します。これらの阻害剤は、CDK4/6以外のCDK1、CDK2、CDK5、CDK7、CDK9など、さまざまなCDKを標的としています。例えば、DinaciclibとFlavopiridolは、RNAポリメラーゼIIの活性化に関与するCDKを阻害することで、細胞周期制御だけでなく転写制御も阻害します。これらのCDKの阻害は転写の開始を妨げ、その結果、細胞周期の進行と細胞分裂に必要なタンパク質の生成を妨げることができる。これらの阻害剤の総合的な作用は、細胞周期の異なるチェックポイントや段階に影響を与えることで、正常な細胞の循環と分裂を妨げ、それによって細胞増殖におけるFAM127Bの機能的役割を妨げる。