EPCR阻害剤には、内皮蛋白C受容体(EPCR)の発現と機能を調節するために、様々な細胞経路を標的とする多様な化合物が含まれる。注目すべきグループのひとつに、R547やダサチニブのようなチロシンキナーゼ阻害剤があり、それぞれフォーカルアドヒージョンキナーゼ(FAK)やSrcファミリーキナーゼに作用する。これらのキナーゼの阻害は、インテグリンを介するシグナル伝達やEPCR調節に関連する下流過程を阻害することにより、間接的にEPCRに影響を与える。さらに、SB203580やLY294002のような低分子は、間接的なEPCR阻害剤として重要な役割を果たしている。p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)阻害剤であるSB203580は、p38 MAPK経路を破壊し、EPCR調節に関連する細胞事象に影響を与える。選択的ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であるLY294002は、EPCRに関連する下流のプロセスを変化させ、PI3Kシグナル伝達とEPCR調節の間の複雑な相互作用を示す。
さらに、BAY 11-7082やWortmanninなどの化合物は、それぞれNF-κBやPI3K関連キナーゼ経路を標的とすることで、EPCRを間接的に調節する。これらの阻害剤は、EPCRに関連する炎症性シグナル伝達カスケードや細胞プロセスを破壊し、EPCR発現に関与する制御ネットワークの複雑さを強調している。このクラスには、それぞれJNK、MEK1/2、IκBキナーゼ(IKK)を標的とするSP600125、U0126、BMS-345541のような阻害剤も含まれる。これらの重要なシグナル伝達成分への作用を通して、これらの阻害剤はEPCRに関連する経路に対して下流で効果を発揮し、EPCRの発現と機能に影響を及ぼすためにこのクラスが採用する多様な戦略を示している。まとめると、EPCR阻害剤には、EPCRに関連する細胞経路を複雑に調節する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は明確に定義されたメカニズムで作用するため、特定の生化学的・細胞的経路がEPCRの発現と活性にどのように影響するかについて、微妙な理解が得られる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547は、強力かつ選択的な接着斑キナーゼ(FAK)シグナル伝達経路の阻害剤です。 FAKを標的とすることで、インテグリンを介したシグナル伝達を阻害し、下流に作用して間接的に細胞内のEPCRの発現と機能を調節します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを標的とする。Srcキナーゼは、EPCRシグナル伝達に関連するものを含む、さまざまな細胞プロセスに関与している。ダサチニブによるSrcキナーゼの阻害は、EPCRの調節に間接的に影響を及ぼし、下流の経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)の特異的阻害剤です。SB203580は、p38 MAPK経路を阻害することで、EPCRに関連する細胞プロセスに影響を与え、EPCRの発現および活性を調節する間接的な手段となります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の選択的阻害剤です。PI3Kはさまざまな細胞シグナル伝達カスケードに関与しており、LY294002によるPI3Kの阻害は、EPCRの発現や機能に間接的に影響を与える下流の事象に影響を与える可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、炎症反応に関与する転写因子であるNF-κBの活性化を阻害する。NF-κBはEPCRの調節に関与する遺伝子を制御することが知られているため、NF-κBの活性を調節することでBAY 11-7082は間接的にEPCRの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K関連キナーゼの不可逆的阻害剤である。PI3K経路への影響は、EPCRに影響を与える細胞プロセスに下流効果をもたらす可能性がある。WortmanninによるPI3K関連キナーゼの阻害は、EPCRの発現または機能を調節する間接的なメカニズムを提供する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の選択的阻害剤です。JNKを標的とすることで、SP600125はJNKシグナル伝達経路を調節し、EPCRに関連する細胞プロセスに下流効果をもたらす可能性があります。これは、EPCRの発現または機能の、間接的な調節因子として機能します。 | ||||||
BMS-345541 | 445430-58-0 | sc-221741 | 1 mg | $306.00 | 1 | |
BMS-345541は、NF-κB経路の重要な制御因子であるIκBキナーゼ(IKK)複合体を選択的に阻害する。IKKを標的とすることで、BMS-345541はNF-κB活性を調節し、NF-κBがEPCR調節に関連するシグナル伝達カスケードにおいて制御的な役割を果たしていることから、間接的にEPCR発現に影響を与えることができる。 | ||||||
LY 303511 | 154447-38-8 | sc-202215 sc-202215A | 1 mg 5 mg | $66.00 $273.00 | 3 | |
LY303511はLY294002の誘導体であり、PI3Kの特異的阻害剤として働く。PI3K経路への影響は下流の細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があり、EPCRの制御に関連するPI3K依存性のシグナル伝達カスケードを変化させることで、EPCRの発現または機能を間接的に調節する手段となる。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
チロホスチンB42はヤヌスキナーゼ2(JAK2)の選択的阻害剤であり、JAK/STATシグナル伝達を阻害する。チロホスチンB42によるJAK2の阻害は、EPCRの調節に関連するシグナル伝達カスケードと相互に作用するJAK/STAT経路を調節することで、間接的にEPCRの発現または機能を影響する可能性がある。 |