EPCR Inhibitoren
Gängige EPCR Inhibitors sind unter underem R547 CAS 741713-40-6, Dasatinib CAS 302962-49-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 und BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.
Die Klasse der EPCR-Inhibitoren umfasst ein breites Spektrum von Wirkstoffen, die auf verschiedene zelluläre Signalwege abzielen, um die Expression und Funktion des endothelialen Protein-C-Rezeptors (EPCR) zu modulieren. Eine bemerkenswerte Gruppe sind Tyrosinkinaseinhibitoren wie R547 und Dasatinib, die auf die fokale Adhäsionskinase (FAK) bzw. Kinasen der Src-Familie wirken. Die Unterbrechung dieser Kinasen beeinflusst indirekt die EPCR, indem sie die Integrin-vermittelte Signalübertragung und die mit der EPCR-Modulation verbundenen nachgeschalteten Prozesse stört. Darüber hinaus spielen kleine Moleküle wie SB203580 und LY294002 eine entscheidende Rolle als indirekte EPCR-Inhibitoren. SB203580, ein Inhibitor der p38-Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK), unterbricht den p38-MAPK-Signalweg und wirkt sich so auf zelluläre Ereignisse aus, die mit der EPCR-Modulation verbunden sind. LY294002, ein selektiver Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, verändert nachgelagerte Prozesse im Zusammenhang mit EPCR und veranschaulicht damit das komplizierte Zusammenspiel zwischen PI3K-Signalübertragung und EPCR-Regulierung.
Darüber hinaus bieten Verbindungen wie BAY 11-7082 und Wortmannin eine indirekte Modulation der EPCR, indem sie auf die NF-κB- bzw. PI3K-verwandten Kinasewege abzielen. Diese Inhibitoren unterbrechen die entzündlichen Signalkaskaden und zellulären Prozesse, die mit der EPCR in Verbindung stehen, was die Komplexität der an der EPCR-Expression beteiligten regulatorischen Netzwerke unterstreicht. Zu dieser Klasse gehören auch Inhibitoren wie SP600125, U0126 und BMS-345541, die auf JNK, MEK1/2 und IκB-Kinase (IKK) abzielen. Durch ihre Wirkung auf diese wichtigen Signalkomponenten üben diese Inhibitoren nachgelagerte Effekte auf Signalwege aus, die mit EPCR in Verbindung stehen, was die vielfältigen Strategien dieser Klasse zur Beeinflussung der EPCR-Expression und -Funktion verdeutlicht. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Klasse der EPCR-Inhibitoren eine Reihe von chemischen Verbindungen umfasst, die die mit EPCR verbundenen zellulären Signalwege auf komplexe Weise modulieren. Diese Inhibitoren wirken über genau definierte Mechanismen, die ein nuanciertes Verständnis dafür vermitteln, wie spezifische biochemische und zelluläre Wege die Expression und Aktivität von EPCR beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des FAK-Signalwegs (Fokale Adhäsionskinase). Durch die gezielte Beeinflussung von FAK stört es die Integrin-vermittelte Signalübertragung, was zu nachgeschalteten Effekten führt, die indirekt die EPCR-Expression und -Funktion innerhalb zellulärer Kontexte modulieren. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, zielt auf Kinasen der Src-Familie ab. Src-Kinasen sind an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter auch an solchen, die mit der EPCR-Signalübertragung zusammenhängen. Die Hemmung von Src-Kinasen durch Dasatinib kann möglicherweise nachgeschaltete Signalwege beeinflussen und indirekt die Modulation von EPCR beeinflussen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK). Durch die Unterbrechung des p38-MAPK-Signalwegs kann SB203580 zelluläre Prozesse beeinflussen, die mit EPCR in Verbindung stehen, und so indirekt die EPCR-Expression und -Aktivität modulieren. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein selektiver Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K). PI3K ist an verschiedenen zellulären Signalkaskaden beteiligt, und seine Hemmung durch LY294002 kann nachgeschaltete Ereignisse beeinflussen, die sich indirekt auf EPCR auswirken und dessen Expression oder Funktionalität verändern. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 hemmt die Aktivierung von NF-κB, einem Transkriptionsfaktor, der an Entzündungsreaktionen beteiligt ist. Durch die Modulation der NF-κB-Aktivität kann BAY 11-7082 indirekt die EPCR-Expression beeinflussen, da NF-κB bekanntermaßen Gene reguliert, die an den mit der EPCR-Modulation verbundenen Entzündungssignalkaskaden beteiligt sind. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein irreversibler Inhibitor von PI3K-verwandten Kinasen. Seine Wirkung auf den PI3K-Signalweg kann nachgeschaltete Auswirkungen auf zelluläre Prozesse haben, die EPCR beeinflussen. Die Hemmung von PI3K-verwandten Kinasen durch Wortmannin bietet einen indirekten Mechanismus zur Modulation der EPCR-Expression oder -Funktion. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein selektiver Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Durch die gezielte Beeinflussung von JNK moduliert SP600125 den JNK-Signalweg, was nachgeschaltete Auswirkungen auf zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit EPCR haben kann und als indirekter Regulator der EPCR-Expression oder -Funktion dient. | ||||||
BMS-345541 | 445430-58-0 | sc-221741 | 1 mg | $306.00 | 1 | |
BMS-345541 hemmt selektiv den IκB-Kinase (IKK)-Komplex, einen entscheidenden Regulator des NF-κB-Signalwegs. Durch die gezielte Beeinflussung von IKK kann BMS-345541 die NF-κB-Aktivität modulieren und sich indirekt auf die EPCR-Expression auswirken, da NF-κB eine regulatorische Rolle in den mit der EPCR-Modulation verbundenen Signalkaskaden spielt. | ||||||
LY 303511 | 154447-38-8 | sc-202215 sc-202215A | 1 mg 5 mg | $66.00 $273.00 | 3 | |
LY303511 ist ein Derivat von LY294002 und dient als spezifischer Inhibitor von PI3K. Seine Wirkung auf den PI3K-Signalweg kann nachgeschaltete zelluläre Prozesse beeinflussen und bietet eine indirekte Möglichkeit, die EPCR-Expression oder -Funktion durch Veränderung der PI3K-abhängigen Signalkaskaden, die mit der EPCR-Regulation verbunden sind, zu modulieren. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Tyrphostin B42 ist ein selektiver Inhibitor der Janus-Kinase 2 (JAK2) und unterbricht die JAK/STAT-Signalübertragung. Die Hemmung von JAK2 durch Tyrphostin B42 kann die EPCR-Expression oder -Funktion indirekt beeinflussen, indem der JAK/STAT-Signalweg moduliert wird, der mit Signalkaskaden in Verbindung steht, die mit der EPCR-Modulation zusammenhängen. | ||||||