ENT1阻害剤
一般的なENT1阻害剤には、ジピリダモール CAS 58-32-2、S-(4-ニトロベンジル)-6-チオイノシン (NBTI、NBMPR) CAS 38048-32-7、 7、イマチニブ CAS 152459-95-5、MDV3100 CAS 915087-33-1、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2。
ENT1阻害剤は、平衡型ヌクレオシド輸送体1（ENT1）の活性を選択的に調節するように設計された化合物の化学的分類に属します。ENT1は、神経細胞や血管細胞を含むさまざまな細胞型に存在する膜結合タンパク質であり、アデノシンやウリジンなどのヌクレオシドの膜透過輸送を媒介する上で重要な役割を果たしています。これらのヌクレオシドは、DNAやRNAの合成など、細胞の基本的プロセスに不可欠であり、神経系における重要なシグナル伝達分子としても機能します。ENT1阻害剤の作用機序の中心は、ENT1の機能を妨害する能力であり、細胞活動や複雑なシグナル伝達経路に多大な影響を及ぼす一連の作用を引き起こします。
この種の化合物によってENT1が阻害されると、さまざまな生理学的影響が引き起こされます。ENT1阻害剤はアデノシンの再取り込みを阻害することで、細胞外アデノシン濃度を増加させます。これは、神経保護作用や抗炎症反応に寄与する可能性があります。さらに、ENT1の阻害はDNAやRNAの合成に必要なヌクレオシドの利用を妨げ、細胞の増殖や分化に影響を与える可能性があります。さらに、ENT1を介したヌクレオシド輸送の変化は、神経伝達、免疫反応、血管調節など、さまざまな生理学的プロセスを司る多面的なシステムであるプリン作動性シグナル伝達にも幅広い影響を及ぼす可能性があります。 したがって、ENT1阻害剤は、これらの細胞メカニズムの複雑性を解明しようとする研究者にとって非常に貴重なツールであり、その用途は本来の目的を超えて、さまざまな科学分野に広がっています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
ジピリダモールは、ヌクレオシドトランスポーターと特異的な相互作用を行い、アデノシン取り込み阻害剤として機能するユニークな化合物である。その二重リング構造は、芳香族残基との効果的なπ-πスタッキングを可能にし、結合親和性を高める。この化合物は、解離速度が遅いことを特徴とする複雑な反応速度を示し、細胞内シグナル伝達経路への影響を長引かせる。さらに、その親水性は、生物学的系における溶解性と分布に影響を与える。 | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine(NBTI)はヌクレオシドトランスポーターの選択的阻害剤であり、硫黄相互作用により結合を増強するユニークなチオイノシン部分が特徴である。ニトロベンジル基は芳香族アミノ酸との強いπ-π相互作用を促進し、特異性を促進する。NBTIは特異的な反応速度を示し、トランスポーターに対して顕著な親和性を示し、長時間の阻害をもたらす。NBTIの親油性は膜透過性に影響し、細胞への取り込み動態に影響を与える。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL融合タンパク質を特異的に標的とするチロシンキナーゼ阻害剤で、慢性骨髄性白血病（CML）細胞の異常なシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
エンザルタミドは、アンドロゲン受容体（AR）に結合してその活性化を阻害し、ARが介在する前立腺癌細胞の転写と増殖を抑制する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）阻害薬で、EGFRチロシンキナーゼ活性を阻害し、EGFR変異を有する肺癌細胞のシグナル伝達を停止させる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤で、RAF/MEK/ERK経路を阻害し、肝癌および腎癌における細胞増殖と血管新生を抑制する。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
ヴェムラフェニブは、メラノーマの変異BRAFキナーゼを選択的に標的として、その活性を阻害し、癌細胞における下流のシグナル伝達を阻止する。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2を標的とする二重チロシンキナーゼ阻害剤で、乳癌と胃癌においてそれらのリン酸化を阻害し、シグナル伝達を遮断する。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
イブルチニブはブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）阻害剤で、B細胞受容体のシグナル伝達を阻害し、アポトーシスを誘導してB細胞悪性腫瘍の増殖を抑える。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソームを阻害し、タンパク質の分解を阻止して多発性骨髄腫細胞や一部のリンパ腫にアポトーシスを引き起こす。 | ||||||