Date published: 2025-9-6

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MDV3100 (CAS 915087-33-1)

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別名:
MDV3100 is also known as Enzalutamide.
アプリケーション:
MDV3100は非ステロイド系のアンドロゲン受容体阻害薬で、アンドロゲン受容体シグナル伝達に依存する進行がんに適用される。
CAS 番号:
915087-33-1
純度:
≥98%
分子量:
464.44
分子式:
C21H16F4N4O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

MDV3100はアンドロゲン受容体阻害剤であり,親LNCaP細胞における合成アンドロゲンR1881と組み合わせた前立腺特異抗原 (PSA) および膜貫通セリンプロテアーゼ2(TMPRSS2) の誘導に拮抗する。また、リガンド-受容体複合体の核移行およびコアクチベーターの動員を抑制する。アンドロゲン受容体の核移行効率を低下させ、DNAへの結合やコアクチベーターの動員を阻害する。MDV3100は前立腺癌のマウスモデルにおいて腫瘍退縮を誘導することができる。


MDV3100 (CAS 915087-33-1) 参考文献

  1. [去勢抵抗性前立腺癌の戦略]。  |  Bessede, T., et al. 2011. Prog Urol. 21 Suppl 2: S68-71. PMID: 21397833
  2. 新規抗アンドロゲン化合物30は, in vitroおよびin vivoにおいて, 去勢抵抗性前立腺癌およびMDV3100抵抗性前立腺癌の増殖を抑制する。  |  Kuruma, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 567-76. PMID: 23493310
  3. メチルセレノールプロドラッグが去勢抵抗性前立腺癌治療薬MDV3100の効果を増強する。  |  Zhan, Y., et al. 2013. Int J Cancer. 133: 2225-33. PMID: 23575870
  4. アンドロゲン受容体とクラステリンのコターゲットは, 適応ストレス応答とARの安定性を阻害することにより, 去勢抵抗性前立腺癌の進行を遅らせる。  |  Matsumoto, H., et al. 2013. Cancer Res. 73: 5206-17. PMID: 23786771
  5. アンドロゲン受容体のF876L変異は, MDV3100(エンザルタミド)に対する遺伝的および表現型耐性をもたらす。  |  Korpal, M., et al. 2013. Cancer Discov. 3: 1030-43. PMID: 23842682
  6. 抗アンドロゲン受容体Asc-J9と抗アンドロゲンMDV3100(エンザルタミド)またはカソデックス(ビカルタミド)は, マクロファージ浸潤およびSTAT3-CCL2シグナル伝達の差次的調節を介して, 前立腺癌転移に対して正反対の効果をもたらす。  |  Lin, TH., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e764. PMID: 23928703
  7. ドセタキセルとアビラテロンで前治療した転移性去勢抵抗性前立腺癌(CRPC)患者におけるエンザルタミド(MDV3100)の抗腫瘍活性。  |  Bianchini, D., et al. 2014. Eur J Cancer. 50: 78-84. PMID: 24074764
  8. アンドロゲン受容体遺伝子の突然変異, 再配列, 多型。  |  Eisermann, K., et al. 2013. Transl Androl Urol. 2: 137-147. PMID: 25045626
  9. 去勢抵抗性前立腺がんの次世代治療戦略とは?  |  Wen, SM., et al. 2015. Asian J Androl. 17: 223-4. PMID: 25432503
  10. アイラントンはp23を標的とし, 去勢抵抗性前立腺癌におけるMDV3100耐性を克服する。  |  He, Y., et al. 2016. Nat Commun. 7: 13122. PMID: 27959342
  11. 去勢抵抗性前立腺癌細胞におけるMDV3100耐性を克服する新規p110β特異的阻害剤BL140の特性評価。  |  He, C., et al. 2017. Prostate. 77: 1187-1198. PMID: 28631436
  12. 神経内分泌分化とマクロファージ間のフィードバックループを遮断することにより, エンザルタミド(MDV3100)の前立腺癌に対する治療効果が改善する。  |  Wang, C., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 708-723. PMID: 29191973
  13. アビラテロンとMDV3100は, マイトファジーを介して前立腺癌細胞の増殖を抑制し, アポトーシスを促進する。  |  Han, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 332. PMID: 31827406
  14. 去勢抵抗性前立腺癌に対するアファチニブとMDV3100の併用による抗腫瘍効果の増強。  |  Li, J., et al. 2022. Pharmazie. 77: 59-66. PMID: 35209965

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

MDV3100, 5 mg

sc-364354
5 mg
$240.00

MDV3100, 50 mg

sc-364354A
50 mg
$1030.00