EMSY阻害剤
一般的なEMSY阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Erastin CAS 571203-78-6、Staurosporine CAS 62996-74-1およびGenistein CAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されない。
EMSY阻害剤は、遺伝子発現の制御とDNA修復過程に関連するタンパク質であるEMSYの活性を阻害するように設計された化合物の一群に属する。EMSYは、BRCA2相互作用転写抑制因子EMSYの略で、ゲノムの完全性と安定性を制御する細胞内経路において重要な構成要素として機能している。DNA二本鎖切断修復機構への関与によって特徴づけられるEMSYは、がん抑制タンパク質BRCA2を含むDNA損傷応答の主要な担い手と相互作用することが知られている。
EMSY阻害剤は、EMSYタンパク質の結合部位を標的として設計され、他の細胞構成要素との相互作用を阻害する。このような阻害剤の開発には、EMSYの三次元構造を徹底的に理解し、その機能に重要なアミノ酸残基を同定する必要がある。研究者たちは、合理的薬物設計やハイスループットスクリーニングのアプローチを通じて、EMSYに選択的に結合し、その生物学的活性を阻害できる低分子の発見を目指している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、EMSYが活性化するシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kの阻害剤です。この化合物は、PI3Kの下流のタンパク質のリン酸化を減少させることができ、間接的にEMSYに影響を与えます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kも標的とし、EMSYを含む経路の下流タンパク質の活性を低下させる。 | ||||||
Erastin | 571203-78-6 | sc-205677 sc-205677A | 5 mg 50 mg | $365.00 $1582.00 | 1 | |
エラスチンは、シスチン／グルタミン酸アンチポーターであるXc-系を阻害する低分子化合物である。これは活性酸素種（ROS）の蓄積を引き起こし、EMSYにストレスを与え、阻害する可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤であり、EMSYが属する経路のタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることができる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤である。EMSYはシグナル伝達経路の一部であるため、キナーゼ活性の変化によって間接的に影響を受ける可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤である。MEKはEMSYが関与する経路にあるため、この化合物は経路を変化させることにより、間接的にEMSYに影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNK経路はEMSYが関与する経路と交差しているため、JNKの阻害は間接的にEMSYに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤である。ROCKはEMSYを含むシグナル伝達経路に関与しているため、その阻害は間接的にEMSYに影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPK経路はEMSYが関与する経路と交差しているため、その阻害は間接的にEMSYに影響を与える可能性がある。 | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。SrcファミリーキナーゼはEMSYを含むシグナル伝達経路に関与しているため、その阻害は間接的にEMSYに影響を与える可能性がある。 | ||||||