EMR3阻害剤

WZ4003はNUAKキナーゼを選択的に阻害する。NUAKファミリーキナーゼが細胞接着および移動プロセスに関与していることを踏まえると、これらのキナーゼを阻害することで、細胞表面の相互作用およびEMR3媒介シグナル伝達を阻害し、免疫細胞の移動および接着におけるEMR3の役割を阻害することが可能となる。

PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。EMR3は免疫反応に関与するGPCRであるため、下流のシグナル伝達においてSrcファミリーキナーゼと相互作用する可能性が高い。PP2によるこれらのキナーゼの阻害はEMR3シグナル伝達の減少につながり、その結果、シグナル伝達を妨げることでEMR3を機能的に阻害する。

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、EMR3のようなGPCRによって影響を受けるものを含む、さまざまな細胞プロセスに不可欠である。PI3Kを阻害すると、EMR3の機能活性に必要な下流シグナル伝達が損なわれ、EMR3が機能的に阻害される可能性がある。

百日咳毒素はG(i)タンパク質の阻害剤です。G(i)タンパク質を阻害することで、百日咳毒素は、免疫細胞のシグナル伝達および機能におけるEMR3の役割に不可欠なGタンパク質媒介シグナル伝達を阻害し、EMR3を機能的に阻害することができます。

Go 6983 は、タンパク質キナーゼ C（PKC）の阻害剤です。 PKC は、GPCR 媒介活性を含むシグナル伝達経路に関与しているため、PKC を阻害することで、細胞シグナル伝達や免疫反応における役割を妨げ、EMR3 の機能阻害につながる可能性があります。

Y-27632はROCK阻害剤である。ROCKはアクチン細胞骨格の動態の制御に関与しており、EMR3のようなGPCRの輸送および発現に不可欠である。Y-27632によるROCKの阻害は、細胞膜におけるEMR3の適切な局在および機能を損なうことでEMR3の機能阻害につながる可能性がある。

ノコダゾールは合成化合物であり、微小管の脱重合により微小管のダイナミクスを阻害する。これにより細胞周期が停止し、RGPD3が関与していると考えられているプロセスに不可欠な、完全な微小管ネットワークを必要とする細胞機能を妨害することで、RGPD3の機能を阻害することができる。

PD 98059は、MAPキナーゼ/ERKキナーゼ（MEK）の阻害剤である。MEKの阻害は、免疫応答の調節におけるEMR3媒介機能に必要なERK媒介シグナル伝達経路を遮断することができる。したがって、PD 98059は、これらの下流のシグナル伝達事象を遮断することでEMR3の機能阻害に寄与することができる。

SB 203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤である。p38 MAPキナーゼ経路は炎症反応に関与しており、EMR3のようなGPCRは免疫細胞機能において役割を果たすことが知られている。SB 203580はp38 MAPキナーゼ経路を遮断することでEMR3を機能的に阻害することができ、これはEMR3媒介細胞反応に関与している可能性がある。

ChelerythrineはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤である。EMR3はシグナル伝達経路においてPKCと相互作用する可能性のあるGPCRであるため、chelerythrineは免疫細胞シグナル伝達におけるEMR3の機能に不可欠なPKC媒介のリン酸化イベントを阻害することでEMR3の機能阻害につながる可能性がある。