EMP-2 アクチベーター

一般的なEMP-2活性化物質としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、タモキシフェンCAS 10540-29-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、PMA CAS 16561-29-8、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

EMP-2活性化物質には、多様なシグナル伝達経路を通じて間接的にEMP-2の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。エストラジオールやタモキシフェンのような化合物は、エストロゲン受容体を介する経路を通じて作用し、EMP-2の膜局在に影響を与え、細胞の増殖と生存に関与することによってEMP-2の活性を調節する。同様に、ICI 182,780は、エストロゲン受容体に拮抗することによってEMP-2の機能を変化させ、それによってEMP-2に関連する経路に影響を及ぼす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼCを活性化し、細胞の生存と増殖におけるEMP-2の役割を間接的に後押しするリン酸化現象を引き起こす。

EMP-2活性化の第二層は、インスリン、LY294002、U0126、SB203580、Wortmannin、Rapamycin、PD98059を介したもので、これらは様々なキナーゼやシグナル伝達分子を標的とする。インスリンはPI3K/Akt経路の活性化を通して、LY294002とWortmanninはPI3Kの阻害を通して、代謝過程と細胞の生存を調節し、間接的にEMP-2の活性に影響を与える。同様に、U0126とPD98059はMAPK/ERK経路のMEKを阻害することによって、そしてSB203580はp38 MAPKを阻害することによって、細胞増殖とストレス応答におけるEMP-2の機能に影響を与える。さらに、ラパマイシンがmTORを阻害することで、細胞の成長と増殖の経路に変化が生じ、EMP-2の役割に微妙な影響を与える。これらの多様でありながら相互に結びついた経路は、EMP-2が介在する機能の増強を促進し、EMP-2が細胞内シグナル伝達の複雑な網の目の中に組み込まれていることを示している。