重要なウイルスタンパク質であるEBV EBNA-2は、エプスタイン・バーウイルス(EBV)感染時のB細胞の不死化と形質転換に重要な役割を果たしている。このタンパク質は、様々な細胞シグナル伝達経路を調節することにより、主にウイルス潜伏期の調節と細胞増殖の促進に関与している。EBNA-2の主要な機能の一つは、B細胞の増殖、生存、免疫回避に関与するウイルス遺伝子や細胞遺伝子の転写を活性化する能力である。さらに、EBNA-2は宿主細胞のタンパク質と相互作用して細胞プロセスを調節し、EBVに感染したB細胞の生存と増殖を促進する。
EBVのEBNA-2を阻害することは、EBV関連悪性腫瘍を抑制し、感染B細胞の形質転換を阻害するために極めて重要である。イブルチニブやベネトクラックスなどのEBNA-2を標的とする直接阻害剤は、EBVの潜伏と発癌に関与する重要なシグナル伝達経路を破壊し、EBNA-2の発現のダウンレギュレーションと発癌機能の阻害をもたらす。さらに、PI3K/Akt/mTOR経路(イデラリシブなど)やJAK/STAT経路(ルキソリチニブなど)のようなEBNA-2発現に不可欠な細胞経路の阻害剤も、EBNA-2活性を効果的に阻害し、EBVを介したB細胞形質転換を阻害する。これらの阻害剤は、EBNA-2を直接標的とし、その発癌機能を抑制することにより、EBV関連悪性腫瘍と闘うための有望な戦略を提供する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
EBVの潜伏とEBNA-2発現に重要なBCRシグナル伝達経路を阻害するBTK阻害剤で、EBVのEBNA-2活性を直接阻害する。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
BCL-2阻害剤で、EBV感染細胞にアポトーシスを誘導し、EBNA-2の発現をダウンレギュレーションし、そのがん化機能を阻害する。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤で、IκBαの分解を阻害し、NF-κB経路の活性化を抑制し、EBV EBNA-2の転写を抑制する。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
PI3K阻害剤は、PI3K/Akt/mTOR経路を阻害し、EBNA-2の発現を低下させ、その生存および増殖促進機能を阻害する。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
JAK/STAT経路を抑制するJAK阻害剤で、EBNA-2の発現を低下させ、EBVが介在するB細胞の形質転換と増殖を抑制する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
EBVのEBNA-2発現と下流のがん化活性に関与する細胞内シグナル伝達カスケードを破壊し、EBNA-2を直接阻害するSRC阻害剤。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
細胞周期の進行を阻害し、EBNA-2の発現をダウンレギュレートするCDK阻害剤で、EBVが介在するB細胞の不死化と形質転換を阻害する。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
HDAC阻害剤で、クロマチンリモデリングとEBNA-2転写のダウンレギュレーションを誘導し、EBV潜伏遺伝子の発現とウイルス複製を阻害する。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
アンドロゲン受容体拮抗薬で、アンドロゲン受容体を介した転写活性化を阻害することによりEBNA-2の発現を直接阻害する。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK阻害剤。MAPKシグナル伝達経路を阻害し、EBNA-2の発現を低下させ、EBV感染細胞におけるEBNA-2のがん化機能を阻害する。 |