EAAT2阻害剤
一般的な EAAT2 阻害剤には、(2S,4R)-4-メチルグルタミン酸 CAS 31137-74-3、ジアミノ酪酸 CAS 52497-36-6、L-(-)-トレオ-3-ヒドロキシアスパラギン酸 酸 CAS 7298-99-9、L-trans-ピロリジン-2,4-ジカルボン酸 CAS 64769-66-0、およびWAY 213613 CAS 868359-05-1。
EAAT2阻害剤は、興奮性アミノ酸輸送体2（EAAT2）タンパク質を標的とするように設計された化学分類に属する。EAAT2はグルタミン酸輸送体1（GLT-1）としても知られ、中枢神経系（CNS）における神経伝達物質グルタミン酸のレベルを調節する上で重要な役割を果たす重要な膜輸送体である。グルタミン酸は脳の主要な興奮性神経伝達物質であり、さまざまな認知機能やシナプス伝達に関与している。
このクラスの化合物でEAAT2を阻害すると、細胞外グルタミン酸濃度のバランスに影響を与える可能性がある。EAAT2は主にシナプス間隙からグルタミン酸を除去する役割を担っているため、その活性を阻害すると神経伝達や興奮毒性に変化が生じる可能性がある。したがって、これらの阻害剤は神経伝達、シナプス可塑性、および脳機能全般に影響を及ぼす可能性がある。研究の観点では、これらの阻害剤は神経細胞間のコミュニケーションにおける EAAT2 の正確な役割、およびグルタミン酸の不調が関与する神経疾患や症状への関与を調査するための貴重なツールとなり得る。EAAT2 の機能と調節の分子メカニズムを理解することは、神経伝達物質の動態に関する洞察をもたらし、中枢神経系の生理学に関する知識の進歩に貢献する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(2S,4R)-4-Methylglutamic Acid | 31137-74-3 | sc-216338 | 5 mg | $168.00 | ||
EAAT2を阻害します。EAAT2は、脳内のグルタミン酸塩レベルの調整に関与するタンパク質です。これは、トランスポーターの基質結合部位に競合的に結合することで、グルタミン酸塩の正常な輸送を妨げ、神経伝達に影響を与える可能性があると考えられています。 | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
ジヒドロカイニン酸は興奮性アミノ酸トランスポーター（EAAT2）の強力な阻害剤であり、特異的な結合相互作用を促進するユニークな構造コンフォメーションによって区別される。その二重のカルボキシル官能基は、トランスポーターとの強固な静電的相互作用を可能にし、親和性を高める。この化合物は、グルタミン酸の取り込みの動態に影響を与え、シナプスの伝達効率を調節する可能性がある。 | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L-(-)-スレオ-3-ヒドロキシアスパラギン酸は、興奮性アミノ酸トランスポーター（EAAT2）の選択的モジュレーターとして作用し、トランスポーターとの特異的相互作用を促進するユニークな立体化学を特徴とする。そのヒドロキシル基は水素結合能力を高め、トランスポーターのコンフォメーションダイナミクスに影響を与える。この化合物は、特異的な反応速度を示し、競合的阻害の傾向が顕著で、グルタミン酸のホメオスタシスとシナプスのシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。 | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
L-トランス-ピロリジン-2,4-ジカルボン酸は、興奮性アミノ酸トランスポーター（EAAT2）の強力なモジュレーターであり、特異的な結合相互作用を促進するユニークな環状構造が特徴である。カルボキシル基が2つ存在することで、静電的相互作用が強化され、トランスポーターのコンフォメーション状態に影響を与える。この化合物はユニークな反応速度を示し、グルタミン酸の取り込みや神経細胞のシグナル伝達動態に大きな影響を与えるアロステリックな調節能力を示す。 | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
ジエチルマレイン酸（DEM）は、トランスポーターの酸化還元状態を調節することによってEAAT2の機能に影響を与え、その活性とグルタミン酸取り込み能を変化させる可能性のある阻害剤である。 | ||||||
WAY 213613 | 868359-05-1 | sc-203720 sc-203720A | 10 mg 50 mg | $199.00 $842.00 | ||
EAAT2の潜在的な阻害剤であり、グルタミン酸の再吸収を妨げ、シナプスにおけるグルタミン酸の濃度に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(±)-threo-3-Methylglutamic acid | 63088-04-0 | sc-204344 sc-204344A | 5 mg 50 mg | $312.00 $1539.00 | ||
EAAT2の活性部位または基質結合部位に結合し、グルタミン酸の輸送能力を妨げることで、EAAT2を阻害する。この阻害によりグルタミン酸のクリアランスが変化し、神経伝達に影響を与え、神経プロセスに寄与する可能性がある。詳細な洞察については、科学文献や研究論文を参照することを推奨する。 | ||||||
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
UCPH-101は、EAAT2特異的阻害剤であり、トランスポーターの結合部位と相互作用することにより、グルタミン酸の再取り込みとシナプス伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||