Date published: 2025-9-6

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L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid (CAS 64769-66-0)

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別名:
trans-4-Carboxy-L-proline
アプリケーション:
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acidはグルタミン酸トランスポーターEAATの阻害剤である
CAS 番号:
64769-66-0
純度:
≥97%
分子量:
159.1
分子式:
C6H9NO4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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L-トランス-ピロリジン-2,4-ジカルボン酸(L-トランス-PDC)はグルタミン酸取り込み阻害剤であり、EAAT(興奮性アミノ酸トランスポーター)タンパク質によって認識されるグルタミン酸分子の「コンフォーマー模倣」として機能する。L-トランス-ピロリジン-2,4-ジカルボン酸は、細胞外GABAレベルに影響を与えることなく、細胞外グルタミン酸濃度を上昇させることが実証されている。L-トランス-ピロリジン-2,4-ジカルボン酸によるグルタミン酸取り込みの遮断は、神経細胞のCa2+流入と大規模なNMDA受容体媒介性神経細胞死を誘導するという相関効果を有する。L-トランス-ピロリジン-2,4-ジカルボン酸のEAATタンパク質に対する特異性は、他のグルタミン酸を認識する遺伝子座よりも特異的であることから、EAAT結合部位には、このグルタミン酸の構造的に硬いピロリジン「コンフォーマー模倣体」によって満たされる特定の構造的要件が必要であることが示された。 L-トランス-ピロリジン-2,4-ジカルボン酸は、EAAT1、EAAT2、EAAT3、EAAT4およびEAAT5の阻害剤である。


L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid (CAS 64769-66-0) 参考文献

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  2. イソペプチド中のプロリン-グルタミン酸キメラ。グルタチオン類似体の合成と生物学的評価。  |  Paradisi, MP., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 1677-83. PMID: 12659754
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  4. 脳内興奮性アミノ酸トランスポーター(EAAT)と覚醒剤中毒の治療。  |  Hayase, T., et al. 2003. Nihon Arukoru Yakubutsu Igakkai Zasshi. 38: 498-511. PMID: 14750360
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  7. 立体構造的に定義された神経伝達物質類似体。1つのピロリジン-2,4-ジカルボン酸ジアステレオマーによるグルタミン酸取り込みの選択的阻害。  |  Bridges, RJ., et al. 1991. J Med Chem. 34: 717-25. PMID: 1671706
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  9. ツニカマイシンは培養脳器官切片にTDP-43細胞質封入体を産生する。  |  Leggett, C., et al. 2012. J Neurol Sci. 317: 66-73. PMID: 22459357
  10. 取り込み阻害剤L-trans-PDCはグルタミン酸に対する反応を増強するが, 海馬における興奮性シナプス電流の動態を変化させない。  |  Isaacson, JS. and Nicoll, RA. 1993. J Neurophysiol. 70: 2187-91. PMID: 7905032
  11. ラット海馬スライスにおける虚血様条件下での3[H]D-アスパラギン酸放出の亢進:興奮性アミノ酸の供給源。  |  Zabłocka, B. and Domańska-Janik, K. 1996. Acta Neurobiol Exp (Wars). 56: 63-70. PMID: 8787212
  12. ラット海馬におけるアミノ酸のin vivo放出に対する取り込みキャリア阻害剤SK & F 89976-AおよびL-trans-PDCの効果。  |  Zuiderwijk, M., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 307: 275-82. PMID: 8836615
  13. 膵ランゲルハンス島における高親和性グルタミン酸/アスパラギン酸輸送系は, グルコース刺激によるインスリン分泌を調節する。  |  Weaver, CD., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 1647-53. PMID: 9430708

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid, 5 mg

sc-200477
5 mg
$65.00

L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid, 25 mg

sc-200477A
25 mg
$411.00