Date published: 2025-9-8

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Dihydrokainic acid (CAS 52497-36-6)

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別名:
2-Carboxy-4-isopropyl-3-pyrrolidineacetic acid
アプリケーション:
Dihydrokainic acidは、EAAT2(GLT1)選択的なL-グルタミン酸およびL-アスパラギン酸の非輸送性取り込み阻害薬である
CAS 番号:
52497-36-6
分子量:
215.30
分子式:
C10H17NO4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ジヒドロカイニン酸は、EAAT2(GLT1)選択的なL-グルタミン酸およびL-アスパラギン酸の非輸送性取り込み阻害剤である(Ki = 23 μM)。ジヒドロカイニン酸は、EAAT1とEAAT3に対して130倍の選択性がある(Ki > 3 mM)。GLT-1はグルタミン酸神経伝達調節の重要な構成要素である。GLT-1の活性を調節することにより、ジヒドロカイニン酸は、グルタミン酸の取り込みのメカニズムと、それらが神経細胞の活動にどのように影響するかを探求することを可能にする。グルタミン酸の動態に影響を与えるこの化合物の能力は、神経細胞のコミュニケーション、可塑性、グルタミン酸の役割の理解に焦点を当てた研究に役立っている。


Dihydrokainic acid (CAS 52497-36-6) 参考文献

  1. カイニン酸受容体とシナプス伝達。  |  Huettner, JE. 2003. Prog Neurobiol. 70: 387-407. PMID: 14511698
  2. CB1カンナビノイド受容体と興奮毒性に対するオンデマンド防御。  |  Marsicano, G., et al. 2003. Science. 302: 84-8. PMID: 14526074
  3. 活性化したミクログリアは, 一酸化窒素とグルタミン酸を介したメカニズムで運動ニューロンの傷害を開始する。  |  Zhao, W., et al. 2004. J Neuropathol Exp Neurol. 63: 964-77. PMID: 15453095
  4. グリア・グルタメート・トランスポーター1は, 脊髄ラミナIIニューロンにおけるグルタミン酸作動性シナプス伝達の空間的・時間的コーディングを制御している。  |  Weng, HR., et al. 2007. Neuroscience. 149: 898-907. PMID: 17935889
  5. アクアポリン-4の欠損は, グルタミン酸トランスポーター-1のダウンレギュレーションを抑制し, グルタミン酸ホメオスタシスを維持することにより, オピオイド依存を減弱させる。  |  Yan, HT., et al. 2013. CNS Neurosci Ther. 19: 12-9. PMID: 23051665
  6. バルプロ酸は末梢神経損傷後のラットにおいて, 脊髄グルタミン酸の調節障害を防ぎ, 知覚過敏の発現を抑制する。  |  Yoshizumi, M., et al. 2013. J Pain. 14: 1485-91. PMID: 24021575
  7. ブピバカインは, 培養アストロサイトのミトコンドリア機能を障害することで, グルタミン酸誘発ラット海馬ニューロンの細胞内カルシウムシグナルを間接的に増強する。  |  Xing, Y., et al. 2018. Anesthesiology. 128: 539-554. PMID: 29232206
  8. グルタミン酸トランスポーターGLT1阻害剤ジヒドロカイニン酸はマウスの新規物体認識記憶能力を障害する。  |  Tian, SW., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 28-32. PMID: 30389478
  9. 海人酸:グルタミン酸の強力な神経毒アナログ。  |  Olney, JW., et al. 1974. Brain Res. 77: 507-12. PMID: 4152936
  10. 興奮性アミノ酸伝達物質。  |  Watkins, JC. and Evans, RH. 1981. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 21: 165-204. PMID: 6112965
  11. 海人酸はシナプス前受容体での興奮性アミノ酸神経伝達物質放出を刺激する。  |  Ferkany, JW., et al. 1982. Nature. 298: 757-9. PMID: 6287270
  12. ラット海馬スライスにおけるグリシン誘発CA1興奮毒性。  |  Wallis, RA., et al. 1995. Brain Res. 685: 115-25. PMID: 7583235
  13. ラット海馬スライスにおけるグリシン誘発CA1興奮毒性。  |  Wallis, RA., et al. 1994. Brain Res. 664: 115-25. PMID: 7895020

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Dihydrokainic acid, 1 mg

sc-200442B
1 mg
$108.00

Dihydrokainic acid, 10 mg

sc-200442
10 mg
$296.00

Dihydrokainic acid, 50 mg

sc-200442A
50 mg
$896.00