DUB2A阻害剤
一般的なDUB2A阻害剤としては、WP1130 CAS 856243-80-6、P005091 CAS 882257-11-6、NSC697923 CAS 343351-67-7、IU1 CAS 314245-33-5およびSputin-1 CAS 1262888-28-7が挙げられるが、これらに限定されない。
DUB2A阻害剤は、ユビキチン特異的プロテアーゼ（USP）ファミリーの一員であるDUB2A酵素を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。DUB2Aは、基質からユビキチン分子を除去する脱ユビキチン化と呼ばれるプロセスにおいて、タンパク質の分解を制御する上で重要な役割を果たしています。この作用により、標的タンパク質がプロテアソームによって分解されるのを防ぎ、その結果、細胞内の安定性、局在、機能に影響を及ぼします。DUB2Aを阻害することにより、これらの化合物は標的タンパク質の脱ユビキチン化を効果的に阻害し、ユビキチン化を増加させ、ユビキチン-プロテアソーム経路を介したこれらのタンパク質の分解を促進します。この阻害は、DUB2Aが重要な調節タンパク質のバランス維持に関与するシグナル伝達、細胞周期制御、ストレス応答などのさまざまな細胞プロセスに大きな影響を及ぼす可能性があります。DUB2A阻害剤の開発には、構造生物学、生化学、薬化学の知見を取り入れた詳細かつ系統的なアプローチが用いられます。研究者は、X線結晶構造解析や分子ドッキング研究などの技術を用いて、DUB2Aの活性部位をマッピングし、潜在的な阻害剤結合部位を特定します。これらの構造的洞察は、酵素に対する高い特異性と親和性を持つ阻害剤の設計に役立てられます。初期のリード化合物を発見するために、一般的に化学ライブラリーのハイスループットスクリーニングが用いられ、その後、構造活性相関（SAR）研究によってさらに最適化されます。これらの研究は、阻害剤の化学構造を改良し、効力、選択性、全体的な安定性を高めると同時に、他の脱ユビキチン化酵素に対するオフターゲット効果を最小限に抑えることを目的としています。さらに、溶解度、細胞透過性、代謝安定性などの要素も慎重に考慮し、生理学的条件下で阻害剤が効果的に機能することを確認しています。こうした包括的な開発プロセスを経て、DUB2A阻害剤は、細胞制御における脱ユビキチン化の役割を研究するための貴重なツールとなり、タンパク質の恒常性とユビキチン・プロテアソーム系に関するより広範な洞察をもたらします。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Usp17ldに影響を与えるチオール依存性脱ユビキチン化酵素阻害剤。WP1130はUsp17ldの機能を阻害し、チオール依存性脱ユビキチン化を防ぐ。この阻害は、小胞体膜内のタンパク質の脱ユビキチン化に不可欠な酵素活性を妨げ、潜在的にアポトーシス過程に影響を与える可能性がある。 | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
Usp阻害剤は、タンパク質の脱ユビキチン化に影響を与える。P5091はUsp17ldを阻害し、そのチオール依存性脱ユビキチン化活性を阻害する。この阻害により、Usp17ldのタンパク質の脱ユビキチン化における役割が妨げられ、小胞体膜内のタンパク質の恒常性維持やアポトーシス制御に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Usp17ldに影響を与える脱ユビキチン化酵素阻害剤。NSC697923は、チオール依存性脱ユビキチン化を阻害し、Usp17ldを阻害してその酵素活性を阻害する。この阻害は小胞体膜内のタンパク質脱ユビキチン化プロセスに影響を与え、細胞の恒常性とアポトーシス制御を変化させる可能性がある。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
ユビキチン特異的プロテアーゼ阻害剤で、Usp17ldに影響を与える。IU1はUsp17ldを阻害し、そのチオール依存性脱ユビキチン化活性を阻害する。この阻害は、小胞体膜内でのタンパク質の脱ユビキチン化に不可欠な酵素プロセスを妨げ、アポトーシスプロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤である。CRB2は上皮細胞の極性と増殖に重要なEGFRシグナル伝達経路に関与している。EGFRを阻害することで、ゲフィチニブはこれらの細胞プロセスにおけるCRB2の機能的役割に重要なシグナル伝達カスケードを妨害する可能性がある。 | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 抑制剤 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
脂肪酸合成酵素複合体のエノイル-ACPレダクターゼ成分を標的として脂肪酸合成を阻害する。ACOX2は分枝鎖脂肪酸のβ酸化に関与しているため、脂肪酸合成の阻害による脂肪酸の過剰は、基質競合またはフィードバック阻害によりACOX2活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA | 14593-25-0 | sc-221677 | 25 mg | $150.00 | 2 | |
Usp17ldに影響を与える脱ユビキチン化酵素阻害剤。CpdAはUsp17ldのチオール依存性脱ユビキチン化活性を阻害し、その酵素機能を抑制する。この阻害は、小胞体膜内のタンパク質脱ユビキチン化プロセスに影響を及ぼし、細胞の恒常性とアポトーシス制御を変化させる可能性がある。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Usp17ldに影響を与える広域脱ユビキチン化酵素阻害剤。PR-619はUsp17ldの酵素活性を阻害し、チオール依存性脱ユビキチン化を防ぐ。この阻害は、潜在的に小胞体膜内のタンパク質脱ユビキチン化プロセスを変化させ、細胞の恒常性とアポトーシス制御に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Usp17ldの下流の細胞プロセスに影響を与えるHB-EGF阻害剤。この化合物は、HB-EGFシグナル伝達を阻害することで間接的にUsp17ldに影響を与え、小胞体膜内のタンパク質の脱ユビキチン化プロセスや細胞の恒常性を変化させる可能性があり、その結果、アポトーシス制御に影響を与える。 | ||||||