DPM3阻害剤
一般的なDPM3阻害剤には、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、ジスルフィラムCAS 97-77-8、ナトリウム酪酸塩CAS 156-54-7などがあるが、これらに限定されるものではない。
DPM3阻害剤は、DPM3（Dolichyl-Phosphate Mannose Synthase Subunit 3）タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。DPM3は、糖鎖形成、特にジホスホリルリン酸マンノースの生成に重要な役割を果たすジホスホリルリン酸マンノース合成酵素複合体の重要な構成要素です。この分子は、糖タンパク質および糖脂質の生合成において糖供与体として機能します。DPM複合体は、DPM1、DPM2、DPM3の3つのサブユニットから構成されており、DPM3は複合体全体の安定化と小胞体（ER）膜への固定に重要な役割を果たしています。DPM3を阻害すると、DPM合成酵素複合体の機能が阻害され、その結果、ドリコールリン酸マンノースの利用可能性に影響が及び、タンパク質の適切な折りたたみ、細胞シグナル伝達、および膜構造に不可欠な糖鎖形成プロセスに影響が及びます。DPM3阻害剤の作用機序は一般的に、DPM3サブユニットと相互作用することでDPM合成酵素複合体の集合または安定性を阻害します。これらの阻害剤は、DPM3の領域に結合し、DPM複合体を小胞体膜に固定したり、触媒作用を持つDPM1サブユニットを安定化したりすることで、ドリコールリン酸マンノースの適切な合成を妨げる可能性があります。構造的には、DPM3阻害剤はDPM複合体を安定化する相互作用を模倣するように設計されるか、あるいはDPM3の機能的役割に必要な主要結合部位を妨害するように設計されるかもしれません。DPM3阻害剤を研究することで、研究者は細胞プロセスにおける糖鎖形成の重要な役割についての洞察を得ることができ、糖鎖生合成の混乱が細胞の恒常性、タンパク質の機能、および膜の完全性にどのような影響を与えるかを調査することができます。これらの阻害剤は、細胞生物学における糖鎖形成のより広範な影響と、これらの生化学的経路の維持におけるDPM3サブユニットの特定の役割を理解するための重要なツールとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、DNAメチルトランスフェラーゼの阻害を通じて、その遺伝子発現を司る特定の転写因子の活性を妨げることで、DPM3をダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、SIRT1を活性化することでDPM3の発現を減少させる可能性があり、その結果、DPM3遺伝子プロモーターにおけるヒストンの脱アセチル化が起こり、転写が起こりにくいより緊密なクロマチン構造が形成される可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、NRF2依存性遺伝子の発現を変化させることによってDPM3の発現を減少させる可能性があり、その結果、細胞の酸化還元状態が変化し、DPM3のような糖鎖修飾関連遺伝子の発現にまで影響が及ぶ可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、遺伝子発現を調節する酵素の機能に不可欠な微量金属をキレート化することでDPM3の発現を阻害し、間接的にDPM3遺伝子の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム酪酸塩はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでDPM3のダウンレギュレーションにつながり、他の遺伝子座ではクロマチン構造をより開放的にし、同時にDPM3部位での転写を抑制する可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイランイリドヒドロキサム酸はヒストン脱アセチル化酵素活性を阻害することでDPM3の発現を低下させ、アセチル化ヒストンの蓄積をもたらし、その結果、DPM3の転写を選択的に抑制する可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは小胞体ストレスおよび小胞体ストレス応答を誘導することでDPM3の発現を低下させ、DPM3の生合成を含むタンパク質合成の全体的な減弱につながる可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザ-2′-デオキシシチジンは、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することによってDPM3をダウンレギュレートし、遺伝子特異的なメチル化低下とそれに続くDPM3遺伝子の転写抑制をもたらす可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸受容体に結合することでDPM3の発現を減少させる可能性があります。レチノイン酸受容体は、特定の遺伝子の転写抑制因子として作用することがあり、DPM3のような糖鎖修飾プロセスに関与する遺伝子もその可能性を含んでいます。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、鉱質コルチコイド受容体と拮抗することでDPM3の発現を抑制する可能性があり、これにより、膜結合型オリゴ糖の生合成に関与する遺伝子を含む、一部の遺伝子の転写が変化する可能性があります。 | ||||||