Dlx-5阻害剤
一般的なDlx-5阻害剤には、HPI-4 CAS 302803-72-1、SP600125 CAS 129-56-6、A 83-01 CAS 909910-43-6、4-(6-( 4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4 および SB 431542 CAS 301836-41-9。
Dlx-5は、ホメオボックス転写因子Dlxファミリーのメンバーであり、胚発生と組織分化、特に頭蓋顔面構造、四肢、中枢神経系の発生において重要な役割を果たしている。Dlx-5は発生中の前脳で顕著に発現し、様々な神経細胞集団のパターニングを制御している。さらに、Dlx-5は間葉系細胞から骨芽細胞や軟骨細胞への分化に関与し、骨格形成や骨形成に貢献している。Dlx-5はその転写活性を通して、細胞運命決定、増殖、分化に関与する遺伝子の発現を制御し、それによって発生過程を時空間的に正確に制御している。
Dlx-5の機能阻害は、その転写活性と下流のシグナル伝達経路を破壊する様々なメカニズムによって起こりうる。一つの一般的なアプローチは、Dlx-5の標的DNA配列への結合を阻害し、それによって遺伝子転写の開始を妨げることである。これはDlx-5とそのDNA結合部位との相互作用を競合的に阻害する低分子やペプチドを用いることで達成できる。あるいは、コアクチベーターやコアプレッサーなど、Dlx-5の活性を調節する上流のレギュレーターや補因子を阻害の標的とすることもできる。これらの相互作用を阻害することで、Dlx-5の転写活性は全体的に減弱し、遺伝子発現パターンや細胞分化過程に下流から影響を及ぼす。さらに、リン酸化やアセチル化のようなDlx-5の翻訳後修飾は、その安定性と活性を制御し、阻害のさらなる道を提供する。全体として、Dlx-5の機能阻害は発生過程を調節するための戦略であり、頭蓋顔面異常や骨格障害を標的とした介入に示唆を与えるかもしれない。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
HPI-4 | 302803-72-1 | sc-358720 sc-358720A | 5 mg 25 mg | $133.00 $530.00 | ||
合成化合物であるHPI-4は、DNA結合ドメインに結合することでDlx-5の直接阻害剤として働き、標的DNA配列との相互作用を阻害する。この干渉により、Dlx-5の転写活性が阻害され、骨格形成に関与する標的遺伝子の発現が低下する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
合成化合物であるSP600125は、JNKシグナル伝達経路を阻害することでDlx-5の非直接的な阻害剤として作用します。JNKシグナル伝達の阻害は、Dlx-5のリン酸化と活性化の減少につながり、結果として骨格形成に関与する標的遺伝子の発現抑制をもたらします。SP600125によるJNKシグナル伝達の阻害は、Dlx-5を間接的に阻害し、骨格形成遺伝子発現と骨格形成に間接的に影響を与えるという、その特異的なメカニズムを示しています。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
合成低分子であるA83-01は、TGF-βシグナル伝達経路を阻害することで、Dlx-5の作用を間接的に阻害します。TGF-βシグナル伝達の阻害はDlx-5の活性化の減少につながり、結果として骨格形成に関与する標的遺伝子の発現が低下します。A83-01によるTGF-βシグナル伝達の阻害は、Dlx-5を間接的に阻害するその特異的なメカニズムと、骨格形成遺伝子の発現と発達に対するその下流への影響を示しています。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189とも呼ばれるこの化合物は合成低分子であり、BMPシグナル伝達経路を阻害することでDlx-5の作用を間接的に阻害する。BMPシグナル伝達の阻害はDlx-5の活性化の減少につながり、骨格形成に関与する標的遺伝子の発現抑制をもたらす。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
合成低分子であるSB431542は、TGF-βシグナル伝達経路を阻害することで間接的にDlx-5の阻害剤として作用します。 TGF-βシグナル伝達の阻害はDlx-5の活性化の減少につながり、結果として骨格形成に関与する標的遺伝子の発現抑制をもたらします。SB431542によるTGF-βシグナル伝達の阻害は、Dlx-5を間接的に阻害するその特異的なメカニズムと、骨格遺伝子の発現と発達に対するその下流への影響を明らかにしています。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
合成低分子であるXAV-939は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を阻害することで、間接的にDlx-5の阻害剤として作用する。Wnt/β-カテニンシグナル伝達の阻害はDlx-5の活性化の減少につながり、結果として骨格形成に関与する標的遺伝子の発現抑制につながる。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299（Galunisertib）は合成低分子であり、TGF-βシグナル伝達経路を阻害することでDlx-5のインヒビターとして間接的に作用する。 TGF-βシグナル伝達の阻害はDlx-5の活性化を低下させ、骨格形成に関与する標的遺伝子の発現を低下させる。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275（Dorsomorphin）は、合成低分子化合物であり、BMPシグナル伝達経路を阻害することでDlx-5の作用を間接的に阻害します。BMPシグナル伝達が阻害されると、Dlx-5の活性化が低下し、骨格形成に関与する標的遺伝子の発現が低下します。DorsomorphinによるBMPシグナル伝達の阻害は、Dlx-5を間接的に阻害し、骨格遺伝子の発現と骨格形成に及ぼすその下流への影響の特異的なメカニズムを示しています。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
ニクロサミドは、駆虫薬として承認されているが、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を調節することで間接的にDlx-5の阻害剤として働く。βカテニンの分解を促進し、Dlx-5の活性化を低下させ、骨格形成に関与する標的遺伝子の発現を低下させる。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は合成低分子であり、BMPシグナル伝達経路を阻害することでDlx-5の阻害剤として作用します。BMPシグナル伝達の阻害はDlx-5の活性化を低下させ、結果として骨格形成に関与する標的遺伝子の発現を低下させます。 LDN-214117によるBMPシグナル伝達の阻害は、Dlx-5および骨格形成に関与する遺伝子発現とその下流への影響を間接的に阻害するその特異的なメカニズムを明らかにしています。 | ||||||