DEPDC6阻害剤
一般的なDEPDC6阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Torin 1 CAS 1222998-36-8、PP242 CAS 1092351-67-1、WYE-354 CAS 1062169-56-5、AZD8055 CAS 1009298-09-2が挙げられるが、これらに限定されない。
DEPDC6の阻害剤は多様なメカニズムで機能し、特にmTORC1複合体内での細胞内シグナル伝達におけるDEPDC6の役割を弱める。ある種の化合物はmTORC1を直接標的とし、mTORと結合するタンパク質と複合体を形成し、DEPDC6のmTORC1キナーゼ活性への本質的な寄与を阻害することでこれを達成する。また、mTORC1の活性化に極めて重要なPI3Kのような酵素を阻害することで、mTORC1が介在するプロセスに対するDEPDC6の影響を間接的に弱めるものもある。阻害剤の中には、例えば脂肪酸代謝の主要酵素を阻害することによって、細胞のエネルギー恒常性を変化させ、その結果mTORC1シグナルが減少し、DEPDC6活性が低下するものもある。
さらに、ある種の化合物は、mTORC1シグナル伝達を負に制御する細胞エネルギーセンサーであるAMPKを活性化し、それによってDEPDC6の成長と増殖経路への関与を減弱させる。これは、AMPKを直接活性化するか、AMPK活性に影響する経路を調節することによって達成され、その結果、mTORC1シグナル伝達におけるDEPDC6の機能的存在が減少する。さらに、mTORC1とmTORC2複合体の両方を標的とするATP競合阻害剤は、これらの経路におけるDEPDC6の参加をさらに阻害する。脱アセチル化過程に関与するタンパク質の活性化を通じて、他の化合物も同様にmTORC1活性の低下、ひいてはDEPDC6の役割の低下をもたらす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12に直接結合するmTOR阻害剤で、DEPDC6を構成するmTORC1を阻害する複合体を形成する。mTORC1を阻害すると、複合体の一部であるDEPDC6の活性が低下する。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
選択的ATP競合型mTOR阻害剤で、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を標的とし、これらの複合体内でのDEPDC6の会合を阻害することにより、DEPDC6の活性を低下させる。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
ATP競合型のmTORキナーゼ阻害剤であり、mTORC1とmTORC2の両方を阻害することで、これらの複合体のアセンブリーと機能を阻害し、DEPDC6の活性を低下させる。 | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
mTORを標的とし、そのキナーゼ活性を阻害する。その結果、mTORC1とmTORC2のシグナル伝達が減少し、その結果、これらの複合体内でのDEPDC6の機能が低下する。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
mTORキナーゼの強力なATP競合阻害剤で、mTORC1とmTORC2の両方に作用し、これらの複合体の破壊によるDEPDC6の活性低下をもたらす。 | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
選択的ATP競合型mTOR阻害剤で、mTORC1およびmTORC2を阻害し、これらの複合体の一部としてのDEPDC6のシグナル伝達および活性を低下させる。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
デュアルPI3K/Akt/mTOR阻害剤で、mTORC1とmTORC2の活性化とシグナル伝達を阻害し、間接的にこれらの経路におけるDEPDC6の活性を低下させる。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
ATP競合型のmTOR阻害剤で、mTORC1とmTORC2のシグナル伝達を特異的に低下させ、これらの複合体に関与するDEPDC6の活性を低下させる。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
ATP競合型のmTOR阻害剤で、mTORC1とmTORC2の両方を選択的に阻害し、これらの複合体の機能を阻害するため、DEPDC6の活性が低下する。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
ラパマイシンと同様にFKBP12と複合体を形成するmTOR阻害剤で、mTORC1シグナル伝達を阻害することにより、この複合体中のDEPDC6の活性を低下させる。 | ||||||