CYP2J11阻害剤
一般的なCYP2J11阻害剤としては、Terfenadine CAS 50679-08-8、Miconazole CAS 22916-47-8、Ketoconazole CAS 65277-42-1、Montelukast Sodium CAS 151767-02-1、Danazol CAS 17230-88-5が挙げられるが、これらに限定されない。
CYP2J11の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、酵素の機能を阻害する。テルフェナジンとミコナゾールはそれぞれ、カリウムチャネルと酵素のヘム鉄を標的とすることで効果を発揮する。テルフェナジンは、CYP2J11の産物によって調節されるhERGカリウムチャネルをブロックすることが知られており、酵素の活性を低下させる。一方、ミコナゾールはCYP2J11の活性部位であるヘム基に直接結合し、正常な代謝過程を阻害する。ケトコナゾールも、CYP2J11のヘム基に結合して酵素活性を阻害することで、同様の作用を示す。モンテルカストは間接的に作用する。ロイコトリエンの濃度を下げることで、CYP2J11が利用できる基質を減らし、結果として酵素活性を低下させる。
ダナゾール、クロトリマゾール、チクロピジンなどの他の阻害薬も、さまざまな方法でCYP2J11を阻害する。ダナゾールはCYP2J11の結合部位を天然基質と競合させ、酵素の実際の基質代謝能力を低下させる。クロトリマゾールは、代謝活性に不可欠なヘム鉄に結合して酵素の機能を阻害する。チクロピジンは、CYP2J11に不可逆的に結合する反応性代謝物を形成し、持続的な阻害をもたらすというユニークなメカニズムを持つ。ジエチルジチオカルバメート、クロラムフェニコール、スルフィンピラゾン、フェニルブタゾン、プロピルチオウラシルはそれぞれ、酵素の活性部位またはヘム基との相互作用を介してCYP2J11を阻害する。ジエチルジチオカルバメートはキレート剤として作用し、ヘム鉄に結合して酵素の機能に不可欠なヘム鉄触媒反応を阻害する。クロラムフェニコールは活性部位に結合し、触媒活性を阻害する。スルフィンピラゾンとフェニルブタゾンはともに競合阻害により阻害し、CYP2J11の基質と直接競合する。最後に、プロピルチオウラシルは酵素の酸化能を阻害し、CYP2J11による基質の代謝に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
テルフェナジンはhERGカリウムチャネルの阻害剤として知られている。CYP2J11は、アラキドン酸からエポキシゲナーゼ代謝物への代謝に関与するシトクロムP450酵素であり、hERGと同様に心臓イオンチャネルの制御に関与している。テルフェナジンがこれらのチャネルを阻害すると、酵素の産物がこれらのチャネルを調節するため、CYP2J11の機能が低下する可能性がある。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
ミコナゾールは、いくつかのシトクロムP450酵素を阻害するイミダゾール系抗真菌剤です。酵素の活性部位内のヘム鉄に結合することでCYP2J11を阻害し、基質の正常な代謝プロセスを妨げます。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは広範なチトクロームP450阻害剤である。酵素のヘム基に結合することでCYP2J11を阻害し、酵素活性と基質代謝を阻害する。 | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
ロイコトリエン受容体拮抗薬であるモンテルカストは、アラキドン酸経路の産生物であり、さまざまなP450酵素の基質であるロイコトリエンの利用可能性を低下させることでCYP2J11を阻害し、CYP2J11活性の基質利用可能性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
ダナゾールは合成ステロイドであり、CYP2J11を含む、活性部位における内因性基質と競合することで、さまざまなP450酵素を阻害し、基質競合によってその活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールはチトクロームP450酵素を阻害することが知られている抗生物質である。活性部位に結合し、酵素の触媒活性を阻害することにより、CYP2J11を阻害することができる。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
抗真菌薬であるクロトリマゾールは、酵素の触媒活性に極めて重要なヘム鉄と結合することによりCYP2J11を阻害し、CYP2J11の基質の代謝を阻害する。 | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
チクロピジンは、CYP2J11を含むシトクロムP450酵素の阻害剤として知られています。 反応性の代謝物を形成し、不可逆的にP450酵素に結合することで、代謝活性の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
スルフィニピラゾンは、複数のシトクロムP450酵素の活性を阻害する尿酸排泄促進薬です。酵素の天然基質と直接競合する競合阻害により、CYP2J11を阻害することがあります。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
フェニルブタゾンは、特定のP450酵素を阻害する抗炎症薬です。酵素の活性部位に結合し、基質代謝を妨げることで、競合阻害によりCYP2J11を阻害する可能性があります。 | ||||||