CTMP アクチベーター
一般的なCTMP活性化剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、レスベラトロールCAS 501-36-0、メトホルミン-d6、塩酸塩CAS 1185166-01-1、BML-275 CAS 866405-64-3が挙げられるが、これらに限定されない。
CTMP活性化剤とは、タンパク質カルボキシル末端モジュレータータンパク質（CTMP）の活性を調節するように設計された特殊な化学薬剤群を指す。CTMPは様々な細胞内シグナル伝達経路と相互作用することが知られており、特に、グルコース代謝、細胞増殖、アポトーシス、転写など様々な細胞内プロセスに重要な役割を果たすキナーゼであるプロテインキナーゼB（PKB/Akt）が関与する経路と相互作用することが知られている。
これらの化学物質によるCTMPの活性化は、直接的または間接的な手段によって達成される。直接活性化剤はCTMPに結合し、Aktのような標的との相互作用能力を高めるような構造コンフォメーションを誘導するかもしれない。CTMPのコンフォメーションを変化させることによって、これらの活性化剤はAktに対する阻害効果を増強し、それによって下流のシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。CTMPの活性が増強されると、Aktや他の関連タンパク質との相互作用が安定化し、外部刺激に対する細胞の応答が変化する可能性もある。対照的に、間接的活性化因子は、CTMPの発現、局在化、分解を制御する細胞メカニズムに影響を与えることによって、タンパク質に作用する可能性がある。例えば、CTMP遺伝子の転写をアップレギュレートする化学物質は、細胞内のタンパク質レベルを増加させ、それによって活性を増幅させる。あるいは、CTMPの分解を阻止する化合物も間接的な活性化剤として機能し、タンパク質の機能を維持し、標的シグナル伝達経路に対する効果を長持ちさせるだろう。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を遮断します。PI3Kを阻害することでAKTのリン酸化が減少し、CTMPが活性化される可能性があります。CTMPはAKT阻害剤であり、AKTの活性が低下するとCTMPがより活性化される可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは、AKT制御におけるCTMPの役割に間接的に影響を与えるmTOR阻害剤である。mTORの阻害はAKTのリン酸化を減少させ、CTMPの活性を増加させる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは SIRT1 を活性化することが知られており、SIRT1 は LKB1 の脱アセチル化と活性化を行うことが示されています。活性化された LKB1 は AMPK を活性化し、AMPK は mTOR を阻害して AKT 活性を低下させます。これにより間接的に CTMP 活性が増加します。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $292.00 $822.00 $1540.00 | 1 | |
メトホルミンはAMPKを活性化し、mTORを阻害してAKT活性を低下させる。これは間接的にCTMP活性を高める。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | 69 | |
ドルソモルフィンはAMPK阻害剤である。AMPKの阻害はmTORの活性化につながり、AKT活性を増加させ、間接的にCTMP活性を低下させる。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
AICARはAMPKの活性化剤である。AMPKの活性化はmTORを阻害し、AKT活性の低下につながる。これは間接的にCTMP活性を高める。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $184.00 $741.00 $1076.00 $3417.00 $5304.00 | 23 | |
A-769662はAMPKの活性化剤である。AMPKの活性化はmTORを阻害し、AKT活性の低下につながる。これは間接的にCTMP活性を高める。 | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $208.00 $270.00 | 29 | |
Akti-1/2は選択的AKT阻害剤であり、AKTのリン酸化を低下させ、AKT阻害剤であるCTMPの活性を上昇させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059は、ERK活性を低下させるMEK阻害剤である。ERK活性の低下はmTOR活性の低下、ひいてはAKT活性の低下につながる。これは間接的にCTMP活性を高める。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、PI3K/ACT経路を破壊する。PI3Kを阻害することにより、AKTのリン酸化が低下し、CTMPの活性化につながる。 | ||||||