cPKC βI阻害剤
一般的な cPKC βI 阻害剤には、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Chelerythrine CAS 34316-15-9 および Enzastaurin CAS 170364-57-5。
cPKC βIの化学的阻害剤は、酵素の活性を阻害するために様々なメカニズムを用いる。Go 6983とBisindolylmaleimide Iはいずれも、キナーゼの触媒部位でATPと競合することによってcPKC βIを標的とし、基質タンパク質へのリン酸基の転移を効果的に阻害する。この競合的阻害は、Enzastaurin、Hispidin、Ruboxistaurin（別名LY333531）、K252a、Staurosporine、Balanolでも採用されている戦略で、それぞれATP結合ポケットに結合し、キナーゼが基質をリン酸化するのを阻害する。これらの化合物は程度の差こそあれATPの構造を模倣しているため、ATP結合部位に適合し、酵素の機能を阻害することができる。
Ro 31-8220は少し異なり、ATPではなく基質を模倣して機能し、cPKC βIの活性部位に結合する。この作用により、酵素の天然基質が活性部位にアクセスするのを阻害し、キナーゼの機能を阻害する。キレリスリンはアロステリックなメカニズムで作用し、触媒ドメインにインターカレートし、酵素の活性を阻害する構造変化を引き起こす。同様に、C1-10はキナーゼドメインをアロステリックに調節するが、異なる結合様式でcPKC βIの触媒活性を阻害する。これらの阻害剤は、ATPと直接競合するか、酵素の構造を変化させて基質と効果的に相互作用できないようにすることで、cPKC βIのリン酸化活性を減衰させる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983は、cPKC βIなどのアイソフォームを含む強力なプロテインキナーゼC阻害剤です。cPKC βIの触媒部位へのATP結合と競合することによりcPKC βIを阻害し、それによって基質タンパク質のリン酸化を阻害します。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドI（別名GF 109203X）は、ATP競合阻害剤として作用することでcPKC βIを阻害し、cPKC βIのキナーゼ活性を直接阻害して、その触媒機能を低下させます。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220は、基質を模倣し活性部位に結合することで、cPKC βIの強力な阻害剤として機能します。これにより、酵素が天然の基質と相互作用するのを防ぎ、酵素の機能を阻害します。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrineは、キナーゼの触媒ドメインに挿入することでcPKC βIを阻害する天然アルカロイドです。酵素のコンフォメーションを変化させるアロステリック機構を介してその活性を阻害します。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
エンザスタウリンは、キナーゼドメインのATP結合部位における競合的阻害によってcPKC βIを阻害し、キナーゼ活性とそれに続く下流のシグナル伝達事象を低下させる。 | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
ヒスピジンは、酵素のATPポケットに結合してcPKC βIを阻害する天然化合物で、ATPの競合的阻害剤として作用し、cPKC βI活性の抑制につながる。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
ルーボキスタウリン（LY333531としても知られる）は、ATP結合ポケットに選択的に結合することでcPKC βIを阻害し、ATPの結合を妨げ、その結果、キナーゼのリン酸化活性を阻害します。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは、キナーゼのATP結合部位に結合することでcPKC βIを阻害する、スタウロスポリン関連化合物です。これにより、標的タンパク質のリン酸化が防止され、キナーゼの活性が阻害されます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、酵素のATP結合ポケットに結合することでcPKC βIを阻害する強力なキナーゼ阻害剤です。これにより、リン酸化に必要なATPが遮断され、キナーゼ活性が阻害されます。 | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
Balanolは、ATPの構造を模倣し、キナーゼ上の結合部位と競合することでcPKC βIを阻害し、下流タンパク質のリン酸化、ひいてはcPKC βIの活性を阻害します。 | ||||||