Clock阻害剤
一般的なクロック阻害剤には、GSK-J4 CAS 1373423-53-0、ノビレチン CAS 478-01-3、GSK-3 阻害剤 XVI CAS 25291 7-06-9、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
クロック阻害剤の化学クラスは、概日リズムの調節において重要な役割を果たすクロックを直接または間接的に調節するために設計された多様な化合物群を包含しています。これらの阻害剤はさまざまなメカニズムを通じて効果を発揮し、クロックの異なるレベルでの調節に影響を与え、概日リズムの動態を支配する分子イベントの複雑なネットワークに貴重な洞察を提供します。
注目すべき例の一つに、クロックを直接標的とするREV-ERBアゴニストであるSR9009があります。SR9009はREV-ERB受容体に結合することで、分子概日時計に影響を与え、クロックの転写活性を変化させます。この直接的な相互作用は、特定の阻害剤がクロックを直接調節する際の特異性を強調し、概日リズムの中核要素を支配する複雑な調節メカニズムに光を当てます。
一方、JMJD3阻害剤であるGSK-J4は、JMJD3のエピジェネティックな調節を妨げることでクロックに間接的に影響を与える手段を提供します。これは、エピジェネティックな修飾と概日リズムの調節との複雑な相互作用を示し、クロマチン動態がクロックおよび広範な概日システムの調節において果たす役割を強調します。
ノビレチンというフラボノイドは、Nrf2/AREシグナル伝達経路を活性化することで異なる間接的なアプローチを取ります。これは、細胞のレドックス状態と概日リズムとの関連を強調し、環境の手がかりと細胞シグナル伝達経路がどのように交差してクロックおよび概日動態に影響を与えるかを示しています。GSK-3β阻害剤であるCHIR-99021は、Wnt/β-カテニン経路を通じて間接的に作用します。これは、シグナル伝達カスケードが概日調節において重要であることを強調し、細胞内シグナル伝達ネットワークが概日時計の機構と交差してクロックおよび全体的な概日リズムの動態を調節する方法を示しています。
SIRT1活性化剤であるSRT1720は、SIRT1活性を高めることでクロックの直接的な調節を行います。これは、翻訳後修飾が概日リズムの調節において果たす役割を示し、クロック活性を微調整する複雑な調節メカニズムの一端を垣間見せます。これらの例は、クロックの調節と交差する経路やプロセスの多様性を総合的に示しています。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
JMJD3阻害剤であるGSK-J4は、Jumonjiドメイン含有タンパク質3（JMJD3）を標的とすることで間接的にClockに影響を与える。JMJD3を阻害することで、GSK-J4はエピジェネティックな状態を変化させ、間接的にClockの発現に影響を与える。この化合物は、Clockのエピジェネティックな制御を阻害することで間接的な阻害剤として働き、クロマチンレベルで概日リズムに影響を与える。 | ||||||
Nobiletin | 478-01-3 | sc-202733 | 10 mg | $189.00 | 2 | |
フラボノイドの一種であるノビレチンは、Nrf2/AREシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にClockを調節する。Nrf2を活性化することで、ノビレチンはClockおよびその下流標的遺伝子の発現に影響を与える。この化合物は、細胞の酸化還元状態を変化させることで間接的な阻害剤として作用し、Nrf2/ARE経路を介してClockの発現および概日リズムの調節に影響を与える。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
GSK-3β阻害剤であるCHIR-99021は、Wnt/βカテニン経路を調節することで間接的にClockに影響を与える。GSK-3βを阻害することで、CHIR-99021はWntシグナル伝達を活性化し、間接的にClockの発現と概日リズムの調節に影響を与える。この化合物は、Clockと概日リズムの調節に複雑に結びついたシグナル伝達カスケードであるWnt/β-カテニン経路に影響を与えることで、間接的な阻害剤として作用する。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である5-Aza-2'-deoxycytidineは、DNAメチル化パターンに影響を与えることで間接的にClockを調節する。DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することでエピジェネティックなランドスケープを変化させ、間接的にClockの発現に影響を与える。この化合物はDNAメチル化を阻害することで間接的な阻害剤として働き、エピジェネティックな修飾を介して概日リズムの調節に影響を与える。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤であるPD98059は、MAPK/ERKシグナル伝達経路を標的とすることで間接的にClockに影響を与える。MEKを阻害することで、PD98059は下流の事象を調節し、間接的にClockの発現と概日リズムの調節に影響を与える。この化合物は、Clockと概日リズムの調節に関与するシグナル伝達カスケードであるMAPK/ERK経路に影響を与えることで、間接的な阻害剤として作用する。 | ||||||
SRT1720 | 1001645-58-4 | sc-364624 sc-364624A | 5 mg 10 mg | $193.00 $357.00 | 13 | |
SIRT1 活性化剤であるSRT1720は、NAD依存性脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化することで、直接的にClockを調節する。この活性化は、Clockの脱アセチル化に影響を与え、翻訳後レベルで概日リズムの調節に影響を与える。この化合物は、SIRT1の活性を高めることで直接的な阻害剤として働き、Clockの修飾と概日リズムの調節をもたらす。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
DorsomorphinはAMPK阻害剤であり、AMPKシグナル伝達経路を調節することで間接的にClockに影響を与える。DorsomorphinはAMPKを阻害することで下流の事象を変化させ、間接的にClockの発現と概日リズムの調節に影響を与える。この化合物は、AMPK経路に影響を与えることで間接的な阻害剤として作用する。AMPK経路は、Clockとの相互作用を通じて、細胞のエネルギー状態と概日リズムの主要な調節因子である。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04は、Jumonjiヒストン脱メチル化酵素阻害剤であり、Jumonjiヒストン脱メチル化酵素を標的として間接的にClockを調節する。これらの酵素を阻害することで、JIB-04はClockのエピジェネティックな調節に影響を与え、間接的にその発現に影響を与える。この化合物は、ヒストン脱メチル化プロセスを阻害することで間接的な阻害剤として働き、Clockと概日リズムのエピジェネティックな制御に影響を与える。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
CBP/p300 ブロモドメイン阻害剤であるSGC-CBP30は、ブロモドメイン含有タンパク質であるCBPおよびp300を標的とすることで間接的にClockに影響を与える。SGC-CBP30はこれらのタンパク質を阻害することでエピジェネティックなプロセスを妨害し、間接的にClockの発現と概日リズムの調節に影響を与える。この化合物は、ブロモドメイン依存性のClockと概日リズムのエピジェネティックな調節を調節することで間接的な阻害剤として作用する。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にClockを調節します。SB431542はTGF-β受容体を阻害することで下流の事象を変化させ、間接的にClockの発現と概日リズムの調節に影響を与えます。この化合物は、Clockと概日リズムの調節に複雑に結びついたTGF-βシグナル伝達経路を阻害することで、間接的な阻害剤として作用します。 | ||||||