CLK1阻害剤

一般的な CLK1 阻害剤には、Cdc2-Like Kinase Inhibitor、TG003 CAS 300801-52-9、KH CB19 CAS 1354037-26-5、Cdc2-Like Kinase 阻害剤、TG003 CAS 300801-52-9、KH CB19 CAS 1354037-26-5、およびクロルヘキシジン CAS 55-56-1。

CLK1阻害剤は表に示されているように、主に、関連キナーゼやスプライシングプロセスを調節することで間接的にCLK1の活性に影響を与える化学物質です。CLK1は、スプライソソームの必須構成要素であるSRタンパク質をリン酸化することで、選択的スプライシングの制御に重要な役割を果たしています。CLK1を間接的に阻害する主なアプローチは、そのキナーゼ活性を標的とすることです。TG003やKH-CB19のような化合物はCLK1を阻害することが知られており、それによってSRタンパク質のリン酸化に影響を与え、選択的スプライシングに影響を及ぼす。クロルヘキシジンは主に抗菌剤として知られているが、CLK1の活性を阻害することが分かっている。

Cdc2様キナーゼ阻害剤は特異的ではないが、キナーゼドメインの類似性によりCLK1にも影響を及ぼす可能性がある。DYRK阻害剤であるハルミンは、キナーゼ間の交差反応性により、CLK1に影響を及ぼす可能性がある。インジルビンおよびその誘導体（ドゥルビンなど）は、非選択的キナーゼ阻害剤であり、他のキナーゼとともにCLK1を阻害する可能性がある。CLK1およびDYRK1Aの両方を標的とするロイセチニンL41は、CLK1によって制御される選択的スプライシングにも影響を及ぼす可能性がある。5-ヨードツベルシジンは主にアデノシンキナーゼ阻害剤ですが、CLK1に対する阻害効果も示されています。ハルマリンと関連するハルマリンは、CLK1活性に影響を与える可能性があります。最後に、幅広いキナーゼ阻害活性で知られる植物フラボノイドであるケルセチンは、他のキナーゼとともにCLK1にも影響を与える可能性があります。