CLEC-2 アクチベーター

一般的なCLEC-2活性化剤としては、Pomalidomide CAS 19171-19-8、BAY 11-7085 CAS 196309-76-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

CLEC-2活性化剤は、血小板凝集やリンパ管の発達と維持に重要な役割を持つC型レクチン様受容体であるCLEC-2の活性を間接的に調節することができる多様な化学物質のコレクションである。これらの活性化剤は主にCLEC-2活性に関連する細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。これらの化学物質の大部分は、血小板の活性化と凝集に関与する細胞内シグナル伝達経路を調節する。例えば、ROCKの選択的阻害剤であるY-27632、およびPI3Kの阻害剤であるLY294002とWortmanninは、それぞれの経路を阻害することによって、CLEC-2を介する血小板の活性化と凝集に影響を与えることができる。同様に、ERKの上流のキナーゼであるMEKの阻害剤であるPD98059とU0126は、血小板の活性化と凝集に関与するERK経路に影響を与えることによって、CLEC-2の活性を間接的に調節することができる。

CLEC-2活性化剤に分類される他の化学物質は、血小板活性化に重要な役割を果たす細胞骨格の動態を破壊するものである。ビンクリスチン、サイトカラシンD、コルヒチンは微小管とアクチンの重合阻害剤であるが、細胞骨格の動態を乱すことによって、CLEC-2を介した血小板活性化に間接的に影響を与えることがある。このカテゴリーで興味深いのはポマリドマイドである。ポマリドマイドは免疫調節薬であり、炎症性サイトカインの産生を抑制し、血管新生を阻害することができる。そうすることで、CLEC-2の活性を間接的に調節することができ、CLEC-2は血小板機能やリンパ管の発達と維持にも関与している。最後に、NF-κB活性化阻害剤であるBAY 11-7082は、NF-κBが様々な免疫・炎症遺伝子の発現を制御する転写因子であるため、このカテゴリーに属し、CLEC-2の活性に間接的に影響を与える可能性がある。