CIB2阻害剤
一般的なCIB2阻害剤としては、W-7 CAS 61714-27-0、KN-93 CAS 139298-40-1、塩化カルミダゾリウム CAS 57265-65-3、ニフェジピン CAS 21829-25-4、ベラパミル CAS 52-53-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CIB2の化学的阻害剤は、カルシウムシグナル伝達経路の様々な側面を標的としており、それはタンパク質の機能にとって極めて重要である。W-7塩酸塩、トリフルオペラジン、塩化カルミダゾリウムは、カルシウムが介在する過程でCIB2と相互作用するタンパク質であるカルモジュリンを阻害する例示的な化学物質である。カルモジュリンと拮抗することにより、これらの阻害剤はCIB2の正常なカルシウム依存性調節活性を妨げる。CIB2の活性はカルシウムによって調節されるため、ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼム、ベプリジルなどのL型カルシウム拮抗薬の使用は、カルシウムの流入を減少させ、CIB2が結合できるカルシウムを減少させることにより、間接的にCIB2を阻害することができる。このような細胞内カルシウムレベルの低下は、活性化とそれに続くシグナル伝達をカルシウム結合に依存しているCIB2の機能低下に直接つながる。
さらに、リン酸KN-93のような阻害剤は、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を阻害することにより、カルシウムシグナルの下流への影響を阻害し、その結果、これらの経路におけるCIB2の活性が機能的に阻害される可能性がある。ML-9は、主にミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤であるが、CIB2が関与するカルシウムシグナル伝達経路内のキナーゼにも影響を与え、CIB2の機能を変化させる。フェノチアジンは、カルモジュリン活性に影響を与えることでカルシウムシグナル伝達を阻害し、カルモジュリンとCIB2の結合を阻害して、カルシウムを介するタンパク質の機能を阻害する。T型カルシウムチャネル遮断薬であるミベフラジルは、L型遮断薬と同様に細胞内カルシウム濃度を低下させ、CIB2の機能を阻害する。最後に、ルテニウムレッドは、カルシウムの取り込みを阻害し、カルシウム結合タンパク質に結合することで、CIB2に結合し、そのカルシウム結合部位をブロックすることにより、CIB2の活性を阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 塩酸塩はカルモジュリン拮抗薬であり、カルシウム/カルモジュリン依存性プロセスを阻害することができる。CIB2はカルシウムと結合し、カルモジュリンと相互作用する。そのため、カルモジュリンを阻害することで、W-7 塩酸塩はCIB2のカルシウム依存性機能を損傷し、機能阻害をもたらすことができる。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 リン酸は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ II（CaMKII）の阻害剤である。CIB2はカルシウムシグナル伝達経路に関与していることから、CaMKIIの阻害はカルシウムシグナル伝達のダウンストリーム効果を妨害し、これらの経路におけるCIB2活性の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
塩化カルミドゾリウムは、カルシウムイオンと競合し、カルモデュリンとCIB2の結合を阻害する別のカルモデュリン阻害剤です。カルモデュリンを阻害することで、CIB2のカルシウム依存性構造と機能を間接的に阻害します。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、L型カルシウムチャネル遮断薬です。カルシウム流入を減少させることで、CIB2のカルシウム結合能を間接的に阻害し、CIB2の活性がカルシウム依存性であることから、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルは、細胞内カルシウムレベルを低下させるもう一つのL型カルシウムチャネル遮断薬です。CIB2は機能にカルシウム結合を必要とするため、このことはCIB2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムはベラパミルやニフェジピンと同様にカルシウム拮抗薬として機能し、CIB2のようにカルシウムに依存して活性を発揮するタンパク質のカルシウム利用能を低下させる。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、カルシウムシグナル伝達に関与する他のキナーゼにも影響を及ぼす可能性があります。CIB2はカルシウム結合タンパク質と相互作用し、シグナル伝達に関与しているため、ML-9はカルシウムシグナル伝達を変化させることで間接的にCIB2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Bepridilはカルシウムチャネル遮断薬であり、カルモジュリン結合の阻害を含む幅広い活性を持っています。カルシウムシグナル伝達経路の阻害は、その活性がカルシウムによって調節されているため、間接的にCIB2の機能を阻害することができます。 | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
フェノチアジンは、カルモジュリンの活性に影響を与えることでカルシウムシグナル伝達を阻害する化合物です。カルモジュリンの阻害は、CIB2との結合を妨げ、間接的にCIB2のカルシウム媒介機能を阻害します。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルはT型カルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウム濃度を低下させることができる。この減少は、CIB2のカルシウム依存性機能を阻害し、機能阻害につながる。 | ||||||