CEP63活性化剤は、中心体重複に極めて重要な役割を果たす中心体タンパク質であるCEP63の活性に影響を与えることができる多様な化合物を包含している。これらの活性化剤は、その主要な作用機序は様々であるが、中心体生物学や細胞周期進行に関連する経路やプロセスを標的とすることで、CEP63の機能や動態を間接的に調節することができる。
このクラスの注目すべきメンバーには、パクリタキセルとノコダゾールがある。微小管安定化作用で知られるパクリタキセルは、微小管安定性の変化に応答してCEP63活性が亢進する環境をもたらし、セントロソーム動態を亢進させることができる。一方、ノコダゾールは微小管ダイナミクスを破壊し、CEP63をアップレギュレートまたは活性化して中心体機能を回復させる細胞応答を促す。サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるロスコビチンやパルバラノールAのような他の化合物は、細胞周期の進行を遅らせ、CEP63活性がセントロソームの複製を制御するために増強される状態を助長することができる。同様に、キネシン-5阻害剤であるモナストロールは、紡錘体動態に影響を与えることで、CEP63活性の亢進を助長する条件を作り出すことができる。このクラスのもう一つのメンバーであるコルヒチンは微小管ダイナミクスを破壊し、中心体の完全性を維持するためにCEP63活性の亢進を必要とする細胞環境をもたらす可能性がある。さらに、STLC、BI 2536、ZM447439のような化合物は、セントロソームの成熟と分離に関与する様々なキナーゼやタンパク質を標的としており、これらのプロセスにおけるCEP63の役割に間接的に影響を与えている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $41.00 $74.00 $221.00 $247.00 $738.00 $1220.00 | 39 | |
微小管を安定化させることにより、パクリタキセルは中心体ダイナミクスを亢進させ、微小管の安定性の変化に細胞が反応する際にCEP63の活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $59.00 $85.00 $143.00 $247.00 | 38 | |
微小管ダイナミクスを乱すと、CEP63をアップレギュレートあるいは活性化して中心体機能を回復させるような細胞応答を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $72.00 $297.00 | 4 | |
ロスコビチンと同様に、細胞周期に影響を与えることで、パルバラノールAはCEP63活性が増強され、適切な中心体複製が行われるような細胞環境をもたらすのかもしれない。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $183.00 $313.00 $464.00 $942.00 $1723.00 | 7 | |
細胞の形状と細胞質分裂に影響を与えると、中心体の位置と機能に変化が生じ、CEP63活性の増加が必要になる可能性がある。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
キネシン-5を阻害し、紡錘体動態に影響を与えることで、モナストロールはCEP63活性が増加し、適切な中心体機能を確保するような細胞環境を作り出すのかもしれない。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $100.00 $321.00 $2289.00 $4484.00 $18207.00 $34749.00 | 3 | |
微小管ダイナミクスが破壊されると、細胞応答が起こり、その応答には、中心体の完全性を維持するためのCEP63活性の増加が関与している可能性がある。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $32.00 $66.00 | 6 | |
Eg5を阻害し、細胞分裂時の中心体分離に影響を与えることで、STLCは間接的にCEP63活性の上昇をもたらし、中心体分離が適切に行われるようにするのかもしれない。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $151.00 $525.00 | 8 | |
セントロソームの成熟に関与するPlk1を阻害することで、BI2536は障害されたセントロソームの成熟を補うためにCEP63活性の上昇を伴う細胞応答を導くかもしれない。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $153.00 $356.00 | 15 | |
セントロソームの成熟に関与するオーロラキナーゼを阻害することで、CEP63活性が亢進し、適切なセントロソーム機能が確保されるような細胞環境になるのかもしれない。 | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $218.00 $905.00 | 7 | |
紡錘体集合チェックポイントと中心体重複に関与するMps1キナーゼを阻害することで、AZ3146は、チェックポイントの混乱に細胞が反応する際にCEP63活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||