CEP27活性化剤は、CEP27として知られるタンパク質を特異的に標的とし、分子レベルで細胞機構と相互作用する一群の化合物である。細胞環境におけるCEP27の役割は、細胞機能のある側面を維持するために極めて重要であるが、その詳細なメカニズムは非常に複雑であり、完全には解明されていない。これらの活性化因子はCEP27に結合するか、その活性化状態に影響を及ぼし、その結果、細胞内事象のカスケードを引き起こす。CEP27活性化因子の特異性は、このタンパク質の活性を調節する能力にあり、これにはタンパク質の構造とそれが関与する細胞内経路の微妙な理解が必要である。これらの分子の設計は、CEP27の正確なコンフォメーションを考慮に入れており、活性化剤と標的タンパク質との相互作用が効果的かつ正確であることを保証している。
CEP27活性化剤の基礎となる化学は、しばしば分子認識の原則に根ざしており、タンパク質標的に対する高い親和性と特異性を達成するために、低分子を注意深く設計する必要がある。これには、構造活性相関(SAR)の深い理解が必要であり、分子に対する様々な化学修飾が、CEP27を活性化する能力にどのような影響を与えるかを明らかにする。通常、これらの活性化剤は、タンパク質との相互作用を最適化するために、設計、合成、試験の反復サイクルを含む広範な医薬品化学的努力の産物である。CEP27活性化因子の分子骨格は、CEP27との相互作用の性質や、活性化因子が作用する特定の細胞内状況によって、有機低分子からより大きく複雑な構造まで、幅広く変化する。これらの化合物の開発は、標的タンパク質との相互作用を可視化し予測するために、X線結晶構造解析、NMR分光法、計算モデリングなどの技術に大きく依存しており、CEP27タンパク質との選択性と適切な相互作用を達成することを目指している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、環状AMP(cAMP)の産生増加につながる。cAMPはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化することができる。PKAはさまざまな標的タンパク質をリン酸化することができ、その中にはCEP27またはその相互作用パートナーが含まれ、CEP27の中心小体サイクルにおける機能活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、その結果、中心体の複製と成熟に関与する基質をリン酸化する可能性があります。 このリン酸化は、間接的に中心体サイクルを促進することでCEP27の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A を阻害し、その結果、中心小体のサイクルにおけるタンパク質のリン酸化レベルが増加する可能性があります。脱リン酸化の阻害は、間接的に中心小体内の CEP27 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリキュリンAはPP1およびPP2Aなどのプロテインホスファターゼを阻害する。その結果、中心体機能に関連するタンパク質のリン酸化が増加し、間接的に中心体の組み立てと分解プロセスを促進することでCEP27の活性が強化される可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐことができる。MG132は、中心体のサイクルを制御するタンパク質を安定化させることで、中心体の集合に適した細胞環境を維持し、CEP27が関与する中心体の集合を間接的に促進することで、CEP27の機能活性を高めることができる。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)を阻害します。 GSK-3の阻害は、微小管結合タンパク質の安定化につながり、その結果、中心小体および微小管の形成におけるCEP27の機能をサポートする可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNAの脱メチル化につながる可能性がある。このプロセスは、中心体サイクルに関連する遺伝子の発現につながり、他の中心体タンパク質との相互作用の増加を通じてCEP27の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
ロスコビチンはサイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤です。CDKを阻害することで、ロスコビチンは間接的にCEP27の活性を高めることができます。これは、CDKが重要な役割を果たす中心小体のサイクルのタイミングと制御に影響を与えることによるものです。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $153.00 $356.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤です。オーロラキナーゼの阻害は、間接的にCEP27の役割に影響を与え、中心体の成熟と分離を促進する可能性があり、これらのプロセスを調節することでCEP27の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $41.00 $74.00 $221.00 $247.00 $738.00 $1220.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、G2/M期で細胞周期を停止させる可能性があります。この安定化により、中心小体で微小管を組織化するCEP27の役割が強化され、間接的に細胞分裂中の機能活性が強化される可能性があります。 | ||||||