CENP-N活性化剤には、微小管の安定化、リン酸化状態の調節、細胞周期のチェックポイントの活性化などを通して、間接的にCENP-Nの機能を高める様々な化合物が含まれる。例えば、タキソール(パクリタキセル)は微小管の重合を強化し、染色体分離の際のCENP-Nの動原体機能の基礎となる。微小管の構造的完全性を確保することによって、これらの薬剤は間接的に、正確な染色体の整列と分離の重要な側面である、動原体と微小管の接着を確保するCENP-Nの極めて重要な役割をサポートする。同様に、カリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、動原体の構成要素のリン酸化亢進を誘導する。このリン酸化カスケードは、キネトコアにおけるCENP-Nの局在と機能を強化し、染色体運動の動的制御におけるその役割を促進すると考えられる。
キネシンタンパク質の機能を阻害するモナストロールやS-トリチル-L-システインなどの薬剤は、紡錘体チェックポイントの活性化につながる。このチェックポイントシグナルの亢進は、細胞分裂の間、ゲノムの安定性を維持するために、CENP-Nの動原体への動員を増幅させる。一方、MG132は細胞周期タンパク質のプロテアソーム分解を阻止し、キネトコアにおけるCENP-Nの安定性と存在を増大させる可能性がある。さらに、ZM447439、BI2536、Hesperadinのような化合物は、有糸分裂の進行に関与する特定のキナーゼを標的とする。オーロラキナーゼとPlk1を阻害することにより、これらの阻害剤はチェックポイント誘導性のCENP-N活性のアップレギュレーションに寄与し、適切な動原体-微小管の緊張とシグナル伝達を確実にする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
タキソールは微小管を安定化し、その重合を促進する。これは有糸分裂において極めて重要である。CENP-Nは動原体複合体の構成要素であり、染色体の整列と分離に役割を果たしている。安定化された微小管は、動原体と微小管の相互作用におけるCENP-Nの機能を強化する可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤です。これらのホスファターゼの阻害は、CENP-Nを含む動原体タンパク質のリン酸化レベルを増加させ、細胞分裂中の動原体の局在と機能を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
カリキュリンAと同様に、オカダ酸はタンパク質ホスファターゼを阻害し、動原体におけるリン酸化の増加につながります。これにより、他のリン酸化キネトコアタンパク質との相互作用が促進され、間接的に染色体分離における CENP-N の役割が強化される可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 はプロテアソーム阻害剤であり、キネトコアに関連するものを含め、細胞周期に関与するタンパク質の蓄積を促す可能性があります。これにより、細胞分裂中の CENP-N の分解が防止され、間接的に CENP-N の安定性と機能が高まる可能性があります。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrolはキネシン-5阻害剤であり、単極紡錘体を有する有糸分裂中の細胞を停止させます。これは間接的に、紡錘体形成チェックポイントをアップレギュレートし、動原体におけるチェックポイントシグナル伝達におけるCENP-Nの役割を増大させることで、CENP-Nの機能を強化する可能性があります。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインは、有糸分裂キネシンEg5の阻害剤です。Monastrolと同様に、紡錘体アセンブリチェックポイントを活性化することで間接的にCENP-Nの機能を強化し、その結果、キネトコアにおけるCENP-Nの結合が増加する可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤です。オーロラキナーゼを阻害することで、紡錘体形成チェックポイント活性の増加につながり、動原体複合体におけるCENP-Nの結合と機能が強化される可能性があります。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI2536はPlk1阻害剤であり、紡錘体の形成を妨害し、紡錘体アセンブリチェックポイントを活性化させる可能性があり、それにより、細胞周期中の動原体機能におけるCENP-Nの関与を強化する可能性があります。 | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
ヘスペラジンはオーロラ B キナーゼを阻害し、これは不適切な動原体-微小管結合と紡錘体形成チェックポイントの活性化につながる可能性があります。 これにより、動原体における CENP-N の結合と機能が増加する可能性があります。 | ||||||