CENP-A アクチベーター

一般的なCENP-A活性化剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、 酪酸ナトリウム CAS 156-54-7、ヒドロキサム酸スベロイルアニリド CAS 149647-78-9、およびバルプロ酸 CAS 99-66-1。

CENP-A活性化剤とは、細胞のセントロメア形成に不可欠なヒストンH3の変異体であるCENP-Aの活性や発現を調節することが知られている化合物を指す。このカテゴリーの化学物質は主に、クロマチン構造を変化させ、エピジェネティックな修飾に影響を与え、その結果、クロマチン中のCENP-Aの組み込みと機能に影響を与える薬剤を包含する。例えば、5-アザシチジンやデシタビンはDNAのメチル化を変化させ、エピジェネティックな景観に影響を与え、CENP-Aの活性やセントロメアの形成と機能におけるその役割に関係する可能性がある。さらに、トリコスタチンA、酪酸ナトリウム、ボリノスタット、バルプロ酸のような化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害する能力が認められており、クロマチン構造の変化を引き起こし、クロマチン内でのCENP-Aの相互作用や統合に影響を与える可能性がある。

さらに、ロミデプシン、エンチノスタット、モセチノスタット、パノビノスタット、SAHAなどの化学物質もHDAC阻害の傾向を引き継いでおり、それぞれがクロマチン状態の変化に寄与し、それによって間接的にCENP-Aの活性や発現に影響を与えている。これらの化合物によって誘導される修飾は、CENP-Aのセントロメアへの取り込みの動態を変化させ、セントロメアクロマチンの安定性と機能に影響を与える可能性がある。アザシチジンはDNAメチル化に影響を与えるもう一つの薬剤であり、エピジェネティック修飾のもう一つの層を提供し、細胞内でのCENP-Aの役割に影響を与える。