Cdc35阻害剤は、主にCYR1(アデニル酸シクラーゼ)が重要な役割を果たすcAMP-PKAシグナル伝達経路の調節を中心とした化合物である。SQ22536やMDL-12,330Aなどの化合物は、アデニル酸シクラーゼ活性を直接標的とし、cAMPの産生を抑制する。酵母においてCYR1はcAMP合成に極めて重要であることから、これらの化合物はその機能を顕著に阻害することができる。一方、いくつかの阻害剤は、PKAのような下流成分を標的としている。H89、KT5720、PKI 14-22アミドはすべてPKA阻害剤であり、おそらくフィードバック機構を介して間接的にCYR1活性を調節することができる。
さらに、cAMP-PKA経路は単独では機能しない。アデニル酸シクラーゼ活性を調節する役割を果たすアデノシン受容体は、ZM241385、SCH442416、DPCPXのような化合物の標的となる。これらの受容体に拮抗することで、アデニル酸シクラーゼ活性化に対する細胞応答が変化し、そのプロセスにおけるCYR1の役割に影響を与えることができる。同様に、百日咳毒素はGタンパク質共役受容体シグナル伝達を標的とし、GPCRとアデニル酸シクラーゼの相互作用を考えると、これもCYR1に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニル酸シクラーゼ阻害剤で、cAMP産生を抑制することができる。cAMP合成を抑制することで、CYR1活性を低下させることができる。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
CYR1の下流にあるプロテインキナーゼA(PKA)を阻害する。PKAを阻害することにより、フィードバック機構がCYR1の活性を調節することができる。 | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
cAMPアナログで、cAMP依存性のプロセスに対する競合的阻害剤として作用することができる。CYR1によって産生されたcAMPが作用する経路を調節することができる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
PKA阻害剤は、間接的に上流の活性化因子または成分(おそらくCYR1を含む)に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
PKAを阻害し、フィードバックやクロストークを通じてCYR1関連プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
アデノシンA2A受容体拮抗薬。アデノシンシグナル伝達を調節することにより、CYR1を含むアデニル酸シクラーゼ活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SCH 442416 | 316173-57-6 | sc-204271 sc-204271A | 1 mg 10 mg | $95.00 $245.00 | 3 | |
アデノシンA2A受容体拮抗薬。ZM241385と同様に、アデノシンシグナル伝達に影響を与えることでアデニル酸シクラーゼ活性に影響を与えることができる。 | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
アデノシンA1受容体拮抗薬。アデノシン受容体を標的とすることで、アデニル酸シクラーゼ経路に影響を与え、CYR1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
主にc-Raf阻害剤として知られているが、シグナル伝達経路に対するその幅広い作用は、CYR1が関与するcAMP-PKA経路と交差する可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gタンパク質共役型受容体のシグナル伝達を阻害する。GPCRがアデニル酸シクラーゼを活性化することを考えると、百日咳毒素はCYR1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||