カスパーゼ-9活性化剤は、カスパーゼ-9の活性を直接または間接的に調節することにより、アポトーシスカスケードの制御に重要な役割を果たす一群の化合物です。カスパーゼ-9は、内因性アポトーシス経路における重要なイニシエーターカスパーゼです。Z-LEHD-FMKやXIAP-BIR3などの直接的な活性化剤は、カスパーゼ-9の触媒部位を特異的に標的とし、その活性を阻害する(Z-LEHD-FMK)か、内在性カスパーゼ阻害因子を模倣する(XIAP-BIR3)かのいずれかです。さらに、PAC-1のようなプロドラッグは、プロカスパーゼ-9の活性型への変換を促進することでカスパーゼ-9の活性化に寄与し、それによってアポトーシスカスケードを開始します。SMAC模倣薬LCL-161やBH3模倣薬ABT-737に代表される間接的活性化剤は、カスパーゼ阻害剤と生存促進タンパク質の相互作用に影響を与えることで、カスパーゼ-9の活性を調節します。LCL-161はXIAPと拮抗し、XIAPのカスパーゼ-9に対する阻害効果を解除する一方、ABT-737は抗アポトーシスタンパク質を阻害し、そのバランスを崩してカスパーゼ-9の活性化を促進する。エトポシドやベツリン酸のような化合物は、それぞれDNA損傷とミトコンドリア外膜透過性(MOMP)を誘導し、シトクロムcの放出とカスパーゼ-9の活性化につながる。
さらに、Nutlin-3やNS3694などの化学物質は、それぞれp53/MDM2の相互作用を調節し、Mcl-1を阻害することで間接的にカスパーゼ-9を活性化する。これらの化合物は、アポトーシス促進タンパク質の表現を制御し、カスパーゼ9の活性化に至る内在性のアポトーシス経路に影響を与えます。 もう一つのカスパーゼ9活性化剤であるロットリンは、MOMPを誘導し、ミトコンドリアの完全性への影響とそれに続くカスパーゼ9の活性化を示します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCは強力な生物還元剤であり、細胞成分と選択的に相互作用し、DNA架橋の形成をもたらす。そのユニークなメカニズムには、細胞の還元酵素の活性化が含まれ、還元酵素はこれをDNAのグアニン残基を標的とする反応性の高い形に変換する。この相互作用は複製と転写のプロセスを破壊し、アポトーシス経路を誘発する。酸化ストレスを誘発するこの化合物の能力は、細胞反応を調節する役割をさらに高める。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはカスパーゼ-9の選択的阻害剤であり、アポトーシスシグナル伝達経路を調節する特異的相互作用に関与する。そのユニークな構造により、カスパーゼ-9の活性部位に効果的に結合し、酵素のコンフォメーションを変化させ、タンパク質分解活性を阻害する。このカスパーゼ-9の機能阻害は、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、細胞の運命決定に影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な会合と明確な解離速度を示しており、アポトーシスを正確に調節する可能性を強調している。 | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
エンベリンはカスパーゼ-9のモジュレーターとして作用し、アポトーシス過程に影響を与えるユニークな結合特性を示す。その分子構造は、酵素との特異的な相互作用を促進し、活性を妨げる構造変化をもたらす。この化合物の反応速度論は、カスパーゼ-9に対する顕著な親和性を示し、下流のシグナル伝達経路を変化させる独特の阻害率を示す。この選択的な関与は、ストレスに対する細胞応答を制御する役割を強調するものである。 | ||||||
Dihydrolipoic acid | 462-20-4 | sc-207581 sc-207581B sc-207581A sc-207581C | 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $36.00 $68.00 $107.00 $383.00 | 5 | |
ジヒドロリポ酸はカスパーゼ-9と独自のメカニズムで相互作用し、その酵素活性を高める。この化合物は反応性チオール基の形成を促進し、酵素の活性部位を安定化させ、触媒効率を高める。その酸化還元状態を調節する能力はアポトーシスシグナル伝達カスケードに影響を与え、一方、その独特な分子相互作用はカスパーゼ-9活性化の動態を変化させ、細胞の運命決定に影響を与える。 | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
ロニダミンはカスパーゼ-9と特徴的な相互作用を示し、その特徴は酵素のコンフォメーションダイナミクスを変化させることである。この化合物は特異的な水素結合と疎水性相互作用の形成を促進し、基質結合親和性を高める。さらに、ロニダミンが局所微小環境に与える影響はpHを調節し、活性部位の重要な残基のイオン化状態に影響を与え、それによって全体的な反応速度やアポトーシス経路に影響を与える。 | ||||||
EM20-25 | 141266-44-6 | sc-221288 | 10 mg | $152.00 | ||
EM20-25は、主に酵素の活性コンフォメーションを安定化する能力によって、カスパーゼ-9に対するユニークな作用機序を示す。この化合物は酵素の触媒効率を高める特異的な静電相互作用を行う。さらに、EM20-25は周囲のイオン環境に影響を与え、溶媒和ダイナミクスを変化させ、基質へのアクセス性に影響を与える可能性がある。その明確な構造的特徴は、アポトーシスシグナル伝達経路の微妙な調節に寄与している。 | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
PAC-1はプロドラッグであり、活性化されると直接的にプロカスパーゼ-9を活性化し、活性型カスパーゼ-9への変換を促進する。PAC-1の活性型は、下流基質を直接切断することでアポトーシスを促進する。カスパーゼ-9を直接的に活性化するこの作用により、PAC-1はカスパーゼ-9のレベルでアポトーシス経路に直接影響を与えることのできるユニークな化合物となる。 | ||||||
Bcl-2 Inhibitor II, YC137 | 810659-53-1 | sc-221287 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
Bcl-2阻害剤IIであるYC137は、カスパーゼ-9と特徴的な相互作用プロフィールを示し、酵素のコンフォメーションダイナミクスを変化させる選択的結合によって活性化を促進する。この化合物は、局所的な疎水性環境を調節することによって酵素の基質親和性を高め、より効率的な触媒反応を促進する。さらに、YC137のユニークな構造モチーフは、タンパク質間相互作用に影響を与え、アポトーシス制御ネットワークや細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Q-VD-OPH | 1135695-98-5 | sc-222230 | 5 mg | $782.00 | 5 | |
ナトリウム・ブチレートは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用する短鎖脂肪酸である。 クロマチン構造を緩めることで、BCAS3が結合するDNA領域への転写因子およびコアクチエーターの接近性を高め、遺伝子発現およびクロマチン再構築の制御機能を強化する可能性がある。 | ||||||
Prodigiosin | 82-89-3 | sc-202298 sc-202298A | 500 µg 2.5 mg | $362.00 $1249.00 | 5 | |
プロジジオシンは、酵素の酸化状態に影響を与えるユニークな酸化還元特性によって、カスパーゼ-9活性を調節する驚くべき能力を示す。この化合物は特定のアミノ酸残基と相互作用し、カスパーゼ-9の活性コンフォメーションを安定化させ、その触媒効率を高める。さらに、プロディジオシンの明確な疎水性領域は、酵素の微小環境を変化させ、基質結合速度や下流のアポトーシスシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||