C8orf70阻害剤

一般的なC8orf70阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、ジスルフィラムCAS 97-77-8、亜鉛CAS 7440-66-6、クリオキノールCAS 130-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

C8orf70阻害剤は、オープンリーディングフレーム（ORF）タンパク質ファミリーのメンバーであるC8orf70遺伝子によってコードされるタンパク質を阻害するようにデザインされた分子として分類される。C8orf70の特異的な機能は、普遍的に特徴付けられているわけではないが、このファミリー内のタンパク質は、そのコード可能性により、様々な細胞プロセスにおいて役割を持つことが多い。この遺伝子の'C8'という名称は、おそらく染色体上の位置を意味し、8番染色体上に位置することを示している。C8orf70を標的とする阻害剤は、このタンパク質と相互作用し、その正常な生物学的機能を破壊するだろう。このような阻害剤の開発には、このタンパク質の構造、他の細胞構成要素との相互作用、細胞内での活性がもたらす結果を詳細に理解する必要がある。そのためには、タンパク質の活性部位、ドメイン、あるいは機能にとって重要なモチーフを明らかにし、これらの構造要素が細胞内プロセスにおけるタンパク質の役割にどのように寄与しているかを特定する必要がある。

C8orf70阻害剤の発見段階では、科学者はタンパク質の構造と機能を解明するために、様々な生物物理学的、生化学的技術を用いるであろう。X線結晶構造解析、NMR分光法、クライオ電子顕微鏡法などの手法を用いて、C8orf70の高分解能画像を取得し、その3次元構造を明らかにする。このような構造研究から得られる情報は、低分子との相互作用が可能な潜在的結合部位の同定に役立つであろう。一旦そのような部位が同定されれば、C8orf70に結合し阻害する能力を持つ化合物の大規模なライブラリーをテストする、ハイスループットスクリーニングのプロセスを開始することができる。このようなスクリーニングアッセイは、C8orf70と潜在的阻害剤との相互作用を検出するようにデザインされ、多くの場合、結合親和性を測定するために蛍光または比色測定法を用いる。