c-Kit阻害剤

一般的なc-Kit阻害剤には、イマチニブメシル酸塩 CAS 220127-57-1、イマチニブ CAS 152459-95-5、ソラフェニブ CAS 284 461-73-0、Sunitinib Malate CAS 341031-54-7、VEGFR2 Kinase Inhibitor III CAS 204005-46-9。

c-Kit阻害剤は、c-Kit受容体チロシンキナーゼの活性を選択的に標的とし阻害する低分子化合物の一種です。c-Kit受容体は、CD117または幹細胞因子受容体としても知られ、細胞の生存、増殖、分化、移動など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。c-Kit受容体は、細胞外のリガンド結合ドメイン、単一の膜貫通領域、および細胞内のチロシンキナーゼドメインによって特徴づけられる、受容体チロシンキナーゼファミリーに属する膜貫通タンパク質である。c-Kit受容体の活性化は、そのリガンドである幹細胞因子（SCF）との結合により起こり、受容体の二量体化とそれに続く細胞質ドメイン内の特定のチロシン残基の自己リン酸化が引き起こされる。このリン酸化事象は、次いで、多様な細胞反応を制御する下流のシグナル伝達経路の動員と活性化につながる。

c-Kit阻害剤は、c-Kit受容体の細胞内チロシンキナーゼドメインに結合することで効果を発揮し、それによりチロシン残基のリン酸化を防ぎ、下流のシグナル伝達カスケードを遮断する。これらの阻害剤はc-Kitに対して非常に選択性が高く、他のキナーゼに対するオフターゲット効果を最小限に抑えるように設計されています。c-Kitシグナル伝達の阻害は、この受容体によって駆動される正常な細胞プロセスを妨害し、細胞の成長、生存、移動に影響を与えます。c-Kit阻害剤の構造的多様性は、結合様式の変化を可能にし、異なる形態のc-Kit活性化を標的とする際の特異性を実現します。c-Kit阻害剤の研究により、さまざまな細胞機能を促進する分子メカニズムの理解が深まり、c-Kitシグナル伝達の異常が重要な役割を果たす疾患への介入方法に光が当てられるようになりました。