BZW1阻害剤
一般的なBZW1阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、NVP-AEW541 CAS 475489-16-8、ソラフェニブCAS 284461-73-0、リンシチニブCAS 867160-71-2、MDV3100 CAS 915087-33-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
BZW1は、BZW2またはTRIP-Br2としても知られ、細胞増殖、分化、腫瘍形成に関与する転写制御因子である。このタンパク質は転写コアクチベーターとして機能し、様々な転写因子と相互作用して、細胞周期の進行やがん化に関与する遺伝子の発現を調節する。E2Fのような転写因子との結合を通して、BZW1は転写機構を制御し、細胞増殖と生存に重要な遺伝子の発現に影響を及ぼす。
BZW1の阻害は、主にインスリン様成長因子1受容体（IGF-1R）シグナル伝達経路を標的とすることによって達成される。IGF-1Rを標的とする化学的阻害剤は、BZW1の発現に関与する下流のシグナル伝達カスケードを破壊し、間接的にその活性をダウンレギュレートする。IGF-1Rシグナル伝達を阻害することで、これらの阻害剤は転写様式を変化させ、最終的にBZW1を介した転写の共活性化を阻害する。この阻害戦略は、BZW1活性の調節障害に関連する異常な細胞増殖や発癌プロセスを標的とする介入法の開発に有望な道を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
IGF-1R阻害剤は、インスリン様成長因子1受容体を標的とし、上流のシグナル伝達を阻害することで間接的にBZW1をダウンレギュレートする。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
BCR-ABLキナーゼを標的とし、慢性骨髄性白血病において異常なシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
デュアルIGF-1R/IR阻害剤は、インスリン様成長因子1受容体とインスリン受容体のシグナル伝達に影響を与え、下流のシグナル伝達調節を介してBZW1の発現を抑制する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFおよびVEGFRを含む複数のキナーゼを阻害し、進行性腎細胞癌および肝細胞癌の治療に使用される。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
IGF-1R阻害剤は、インスリン様成長因子1受容体シグナル伝達を抑制し、最終的には下流の経路干渉を通じてBZW1の発現を阻害する。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
アンドロゲン受容体を標的とし、アンドロゲンシグナル伝達を阻害することで進行性前立腺癌の治療に使用される。 | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
EGFR キナーゼを T790M 変異により選択的に阻害し、他の EGFR 阻害剤に耐性のある非小細胞肺がんに使用される。 | ||||||
GSK1838705A | 1116235-97-2 | sc-364502 sc-364502A | 5 mg 50 mg | $240.00 $992.00 | ||
IGF-1R/IR阻害剤は、インスリン様成長因子1受容体とインスリン受容体のシグナル伝達を阻害し、その結果、下流カスケードの阻害を介してBZW1の発現を低下させる。 | ||||||
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
IGF-1R阻害剤は、インスリン様成長因子1受容体シグナル伝達に影響を与え、それによって下流経路の調節を通じて間接的にBZW1の発現を抑制する。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
B 細胞受容体シグナル伝達を阻害し、B 細胞悪性腫瘍に使用される BTK キナーゼを不可逆的に阻害する。 | ||||||