BEND6阻害剤

一般的なBEND6阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Indirubin CAS 479-41-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Purvalanol A CAS 212844-53-6およびOlomoucine CAS 101622-51-9が挙げられるが、これらに限定されない。

BEND6の化学的阻害剤は、BEND6のリン酸化とその後の活性化に重要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害を通して、タンパク質の機能を標的とすることができる。アルスターパウロンはCDK阻害剤であり、これらのキナーゼを阻害することで、BEND6の活性化に不可欠なリン酸化を防ぐことができる。同様に、インジルビンはCDKを阻害し、BEND6のリン酸化と活性を低下させる。同じキナーゼ群を標的とするRoscovitineも、BEND6の機能に必要なリン酸化プロセスを停止させることができる。Purvalanol Aは、CDKを阻害することによって同様のアプローチをとり、細胞周期の進行を阻害することができるため、細胞周期イベントと関連している可能性のあるBEND6活性を阻害することができる。OlomoucineとFlavopiridolは、どちらもCDK阻害剤であり、BEND6のリン酸化を阻害し、必要な翻訳後修飾を阻害することによってその活性を阻害することができる。

CDK4/6の選択的阻害剤であるPD0332991とRibociclibはBEND6のリン酸化を阻害し、BEND6の機能的活性を低下させる。CDKを阻害するDinaciclibは、BEND6の活性が依存するリン酸化経路をブロックすることにより、BEND6の機能阻害につながる可能性がある。AZD5438もまた、BEND6をリン酸化しうるCDKを阻害するため、リン酸化による活性化を妨げる。Milciclibは、様々なCDKを阻害の標的とし、BEND6の本質的なリン酸化を阻害することにより、BEND6を阻害することができる。最後に、もう一つのCDK4/6阻害剤であるPalbociclibは、BEND6の必要なリン酸化を阻害し、BEND6の作用を阻害する。これらの化学的阻害剤は、BEND6の機能にとって重要なリン酸化過程を標的とすることによって、BEND6を阻害する戦略を示している。