BC031781阻害剤
一般的なBC031781阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
BC031781の化学的阻害剤は、様々な分子機構を介してその活性を阻害することができる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼドメイン内の結合部位をATPと競合することによって、BC031781のキナーゼ活性を阻害することができる。この競合により、BC031781が触媒するリン酸化イベントが阻害される。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるWortmanninとLY294002は、多くのシグナル伝達経路において重要な二次メッセンジャーであるPIP3のレベルを低下させることにより、BC031781の活性を低下させることができる。PIP3の産生は様々なタンパク質の機能に必須であるため、PI3K依存性であれば、この分子の減少はBC031781活性の低下につながる可能性がある。
さらに、mTOR経路阻害剤であるラパマイシンは、BC031781の機能に必要と思われるmTORシグナル伝達を阻害することで、BC031781の活性を抑制することができる。PD98059やU0126のようなMEK阻害剤は、MAPK経路におけるMEKの下流のタンパク質であるERKの活性化を阻害することができ、BC031781の活性化がこの経路に依存している場合には、その阻害につながる可能性がある。p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580とc-Jun N末端キナーゼ（JNK）阻害剤であるSP600125も、それぞれのキナーゼを阻害することでBC031781の活性を低下させることができ、BC031781の機能にとって不可欠である可能性がある。さらに、EGFR阻害剤であるゲフィチニブとエルロチニブ、そしてEGFRとHER2の両方のチロシンキナーゼを阻害するラパチニブは、BC031781の活性がEGFRまたはHER2シグナル伝達に関連していると仮定すると、これらの受容体のキナーゼ活性を阻害することによってBC031781の機能を阻害することができる。最後に、Aktを阻害するトリシリビンは、BC031781の機能に必要な下流タンパク質の活性化を妨げることにより、BC031781がAktを介するシグナル伝達に依存している場合、BC031781の活性を低下させる可能性がある。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。BC031781はキナーゼであるため、この化学物質はキナーゼドメインへの結合においてATPと競合することで、その酵素活性を阻害し、BC031781が通常触媒するリン酸化反応を阻止することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤です。BC031781がPI3Kの下流で機能している場合、BC031781の活性に必要な二次メッセンジャーであるPIP3の産生を阻止するWortmanninによって阻害されることになります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Wortmanninと同様に、PI3K阻害剤のひとつです。PI3Kの活性を阻害し、PIP3レベルを低下させます。これは、BC031781の活性化や機能にとって重要なものであり、それによってBC031781の活性化シグナルを減少させることで、BC031781を機能的に阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。BC031781がmTORシグナル伝達経路に関与している場合、ラパマイシンはこの経路を阻害し、機能に必要な下流シグナル伝達を妨げることでBC031781の活性を阻害することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK経路においてERKの上流で機能します。MEKを阻害すると、BC031781の活性に必要なERKの活性化が妨げられるため、必要なシグナル伝達カスケードを遮断することでBC031781を機能的に阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤でもあり、PD98059と類似した作用を示します。MEKを阻害することで、U0126はBC031781の機能活性に不可欠である可能性がある下流のERKの活性化を阻害し、その結果、BC031781の阻害につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤です。BC031781がその機能を発揮するためにp38 MAPKシグナル伝達を必要とする場合、p38 MAPKの阻害はBC031781活性の低下につながる可能性があります。これにより、必要な活性化シグナル伝達が阻害され、BC031781が機能的に阻害されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。BC031781の活性がJNK依存性である場合、SP600125によるJNKの阻害は、BC031781の活性化またはBC031781の機能に不可欠なタンパク質の活性化を妨げることで、BC031781の機能阻害につながる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。BC031781がEGFRシグナルの下流で作用するか、またはEGFRシグナルと協調して作用する場合、BC031781の活性化または機能に必要なEGFRのチロシンキナーゼ活性をゲフィチニブが阻害することで、BC031781は機能的に阻害されることになる。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはゲフィチニブと同様に、EGFR阻害剤です。BC031781の活性に必要なEGFRシグナル伝達経路を阻害することでBC031781を機能的に阻害し、BC031781の機能を活性化または維持する下流効果を防ぐと考えられます。 | ||||||