B-Myc阻害剤
一般的なB-Myc阻害剤としては、10058-F4 CAS 403811-55-2、10074-G5 CAS 413611-93-5、(+/-)-JQ1、KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5、Thalidomide CAS 50-35-1が挙げられるが、これらに限定されない。
B-Mycの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでタンパク質の機能を阻害することができる。10058-F4と10074-G5は、転写因子としての活性に重要なプロセスであるMycタンパク質の二量体化ドメインを直接標的とする。二量体化を阻害することにより、これらの化学物質はB-MycがMaxとヘテロ二量体を形成する能力を損ない、これはE-box DNA配列への結合とそれに続く標的遺伝子の転写活性化に必須である。JQ1とKJ-Pyr-9は、BRD4などのBETファミリーのブロモドメインを阻害する。このブロモドメインは、クロマチン構造を修飾することによって遺伝子発現を制御することが知られている。この阻害はB-Mycのクロマチン結合能を低下させ、転写活性を制限する。
さらに、サリドマイドはE3ユビキチンリガーゼであるセレブロンをリクルートすることで転写因子の分解を促進し、B-Mycのプロテアソーム分解を導く。I-BET151はJQ1と同様にBETブロモドメインを標的とし、B-Mycのクロマチンへのリクルートを制限し、転写活性を制限する可能性がある。SGC-CBP30はアセチルトランスフェラーゼCBP/p300の活性を阻害し、B-Mycのアセチル化状態を変化させ、その安定性と転写共活性化過程に影響を与える可能性がある。YK-4-279は、ETS転写因子とその標的DNA配列との相互作用を阻害し、B-MycのETS関連転写活性も損なう可能性がある。C646は、p300/CBPのアセチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、B-Mycのアセチル化を介した活性化を低下させ、その機能に影響を与える可能性がある。EPZ-5676とGSK126は、ヒストンのメチル化に関与する酵素（それぞれDOT1LとEZH2）を阻害し、クロマチン状態を変化させ、間接的にB-Mycの遺伝子発現調節能力を制限し、細胞増殖と成長におけるその役割に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $79.00 $131.00 $236.00 $418.00 | 9 | |
c-Myc/Maxの二量体化を阻害することにより、c-Mycとの潜在的な構造的・機能的相同性により、B-Mycの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
10074-G5 | 413611-93-5 | sc-213578 sc-213578B sc-213578A sc-213578C sc-213578D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 1 g | $82.00 $154.00 $330.00 $982.00 $2045.00 | 3 | |
Myc Max二量体化ドメインのコンフォメーションを変化させ、B-Mycの適切な二量体化と機能を阻害することにより、同様にB-Mycに影響を与えると考えられる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETブロモドメインを阻害し、クロマチンへのアクセスを制限することでB-Mycの転写活性を抑制する可能性がある。 | ||||||
KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | sc-507276 | 5 mg | $140.00 | ||
BETファミリーのメンバーであるBRD4を阻害し、標的遺伝子プロモーターへのB-Mycのリクルートメントを減少させる可能性がある。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
E3ユビキチンリガーゼcereblonを介した転写因子の分解は、おそらくB-Mycの安定性と機能の低下につながる。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
BETブロモドメイン阻害剤で、B-Mycのクロマチン結合を阻害し、転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
CBP/p300を阻害し、B-Mycの転写共活性化プロセスを阻害する可能性がある。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
選択的なp300/CBP HAT阻害剤で、アセチル化状態を変化させることによりB-Mycの機能に影響を与えると考えられる。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
EZH2を阻害し、ヒストンメチル化およびクロマチン構造の変化によりB-Mycの機能を潜在的に変化させます。 | ||||||