ATP9B阻害剤
一般的なATP9B阻害剤としては、Tapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8およびNigericin sodium salt CAS 28643-80-3が挙げられるが、これらに限定されない。
ATP9B阻害剤は、細胞内のカルシウムホメオスタシス、グリコシル化、タンパク質輸送を調節し、脂質代謝と輸送を阻害することにより作用する。SERCAポンプ阻害剤であるタプシガルギンは、小胞体のカルシウムホメオスタシスを破壊し、ATP9Bのリン脂質転位活性に影響を与えうる細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらす。N-結合型グリコシル化の阻害剤であるツニカマイシンや、小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害するブレフェルジンAは、それぞれATP9Bのグリコシル化状態や局在を変化させ、その機能に影響を与える可能性がある。モネンシンやニゲリシンのようなイオノフォアは細胞膜のイオン勾配を乱し、ATP9Bのリン脂質輸送活性を阻害する可能性がある。
さらに、ATP9Bは脂質代謝やシグナル伝達を阻害する化学物質によって間接的に阻害される可能性がある。ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるWortmanninとLY294002は、ATP9Bの基質となりうるPIP2とPIP3脂質を枯渇させる。その結果、これらの脂質の利用可能性がATP9Bの活性を決定する要因になる可能性がある。ホスホリパーゼC阻害剤であるU73122は、PIP2からのIP3およびDAGの生成を阻害することから、ATP9Bの基質としての利用可能性を変化させ、その機能を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
ThapsigarginはSERCAポンプ阻害剤である。SERCAポンプを阻害することで、小胞体内のカルシウム恒常性を崩し、細胞質カルシウムレベルを上昇させる。これは、カルシウムレベルに敏感なリン脂質輸送に関与するATP9Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは小胞体におけるN-結合型糖鎖付加を阻害する。ATP9Bは膜貫通タンパク質であり、その機能はそのグリコシル化状態に影響されるかもしれないので、これはATP9Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAは小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害する。ATP9Bは膜貫通タンパク質であることから、その適切な局在と機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンは、細胞内外のナトリウムイオン濃度を均一化するイオンフォアです。これにより、脂質代謝や輸送を含む多くの細胞プロセスが阻害され、ATP9Bのリン脂質輸送活性が妨げられる可能性があります。 | ||||||
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $45.00 $110.00 $235.00 $6940.00 $26879.00 | 9 | |
ニゲリシンはカリウムイオンチャネルで、膜を横断するプロトンおよびカリウム勾配を崩壊させます。この崩壊は、リン脂質輸送におけるタンパク質の機能がこれらのイオン勾配の維持に依存している可能性があるため、ATP9Bの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、カルシウムシグナル伝達経路を混乱させる可能性があるホスファターゼカルシニューリンの機能を阻害します。 リン脂質輸送活性がカルシウムレベルの影響を受ける可能性があるため、これは間接的にATP9Bに影響を与える可能性があります。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBはIP3受容体のモジュレーターであり、IP3を介したカルシウム放出を阻害する。このことは、ATP9Bの機能に関与している可能性のあるカルシウムシグナル伝達を変化させることにより、ATP9Bの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力かつ不可逆的な阻害剤です。PIP2およびPIP3脂質がATP9Bの基質である可能性を考慮すると、これらの脂質の枯渇はATP9Bの活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。Wortmanninと同様に、PI3Kの阻害とそれに続く脂質産物の枯渇は、ATP9Bのリン脂質輸送活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
高濃度のプロゲステロンはスクランブラーゼ活性を阻害する可能性があり、スクランブラーゼ活性を持つと考えられているATP9Bの機能に影響を与えるかもしれない。 | ||||||