ATP8A2 アクチベーター
一般的なATP8A2活性化剤には、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、Calyculin A CAS 101932-71-2、4 -アミノピリジン CAS 504-24-5、12β-ヒドロキシジギトキシン CAS 20830-75-5、ベラトリジン CAS 71-62-5。
ATP8A2活性化物質には、主にイオンの不均衡とリン酸化状態の調節によって駆動される、異なる細胞経路を介してATP8A2の活性を間接的にアップレギュレートする様々な化合物が含まれる。OuabainやDigoxinのような化合物は、Na⁺/K⁺-ATPaseポンプを標的とすることで、細胞内のナトリウム濃度を上昇させる。ベラトリジンはナトリウムチャネルを活性化し、モネンシンもナトリウムイオノフォアとしての作用により、変化したナトリウムレベルを管理するためにATP8A2のアップレギュレーションの必要性を生じさせる。一方、4-アミノピリジンとニフルミン酸は、それぞれカリウムチャネルとクロライドチャネルを遮断することにより、細胞のイオン状態を変化させる。
ATP8A2活性化因子の影響は、細胞内のカルシウム処理とプロトン勾配にまで及ぶ。バフィロマイシンA1とタプシガルギンは、それぞれV-ATPaseとSERCAポンプを阻害することにより、プロトンとカルシウムの平衡を乱し、間接的にATP8A2活性を上昇させてバランスを回復させる。もう一つのSERCAポンプ阻害剤であるシクロピアゾン酸も、ATP8A2活性に対して同様の効果を発揮すると考えられる。加えて、カリンクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、ATP8A2のリン酸化状態を高め、間接的にその活性を増加させると考えられる。総合すると、これらの活性化因子は、ATP8A2に直接結合したり修飾したりするのではなく、細胞内でATP8A2活性のアップレギュレーションを必要とする、あるいは促進するような状況を作り出すことによって、様々なメカニズムで作用している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $516.00 | |||
オウバインは、Na⁺/K⁺-ATPaseポンプの阻害剤として知られています。このポンプを阻害することで、オウバインは細胞内のNa⁺レベルを増加させ、他のATPase活性を通じて細胞がイオンバランスを回復しようとする際に、間接的にATP8A2の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の強力な阻害剤です。これらのホスファターゼの阻害は、細胞内のタンパク質のリン酸化を増加させ、ATP8A2のリン酸化状態を促進することで、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $38.00 $1155.00 $122.00 | 3 | |
4-アミノピリジンはカリウムチャネル遮断薬です。神経細胞の興奮性と細胞内カルシウム濃度を増加させ、これにより、変化したイオン環境を管理するために、ATP8A2を含むカルシウム依存性ATPaseポンプを活性化させる可能性があります。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $143.00 $694.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンは、ウアバインと同様に、Na⁺/K⁺-ATPaseポンプを阻害する強心配糖体です。この阻害は、細胞の代償メカニズムの一部として、間接的にATP8A2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $82.00 $104.00 $201.00 $379.00 | 3 | |
ベラトリジンはナトリウムチャネル活性化剤である。ナトリウムの平衡を乱し、細胞がイオンバランスを維持するために働くATP8A2の機能的要求を高める可能性がある。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $32.00 | 3 | |
ニフルミ酸は塩素チャネル遮断薬であり、細胞内の塩素濃度を増加させる可能性があります。このイオン濃度の変化により、塩素感受性ATPアーゼが活性化され、イオン不均衡に対処するためにATP8A2がアップレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $98.00 $255.00 $765.00 $1457.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1はV型ATPアーゼの特異的阻害剤である。V型ATPaseを阻害することで、ATP8A2のようなP型ATPaseが、膜を横切るプロトン勾配を維持する役割を増大させるかもしれない。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $176.00 $624.00 | 3 | |
シクロピラゾン酸は、筋形質/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）の特異的阻害剤です。 SERCAの阻害は、カルシウム恒常性を維持するために、ATP8A2を含む他のATPアーゼの需要増加につながる可能性があります。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $155.00 $525.00 | ||
モネンシンはNa+イオンのホメオスタシスを破壊する。その結果、イオンバランスが崩れ、イオン平衡の回復を助けるためにATP8A2の活性が上昇する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、ATP8A2などのカルシウム依存性ATPアーゼの活性を増強してカルシウムバランスを回復させる可能性がある。 | ||||||